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Sklero-tablinene
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Analogs
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Formule chimique
C12H15ClO3
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/clofibrate.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
242.698 g/mol
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Point de fusion
< 25 oC (boiling point 148-150°C at 25 mm Hg)
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H2O Solubilite
Insolubles
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Etat
Liquid
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LogP
3.58
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Formes pharmaceutiques
Capsules (orange, oblong, soft-gélatine des capsules, chacune contenant 500 mg clofibrate)
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Indication
Pour dysbêtalipoprotéinémie primaire (hyperlipidémie de type III) qui ne répondent pas adéquatement à la diète.
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Pharmacologie
Clofibrate est un agent antilipidemic similaire à gemfibrozil. Il agit à la baisse des lipides sériques élevés en réduisant le taux des lipoprotéines de très faible densité (Sf 20-400) riches en triglycérides. Cholestérol sérique peut être diminué, en particulier chez les patients dont le taux de cholestérol élévation est due à la présence d'IDL à la suite d'hyperlipoprotéinémie de type III. Plusieurs chercheurs ont observé dans leurs études que le clofibrate peut produire une diminution du cholestérol linoléate mais une augmentation de palmitoléate et l'oléate, ce dernier étant considéré comme athérogène chez les animaux expérimentaux. La signification de cette découverte est inconnue à ce moment. Réduction du taux de triglycérides chez certains patients traités avec le clofibrate ou de certains de ses analogues chimiquement et cliniquement similaires peuvent être associés à une augmentation du cholestérol LDL. Augmentation du cholestérol LDL a été observée chez les patients dont le cholestérol est initialement normale. Les études animales suggèrent que la biosynthèse du cholestérol clofibrate interrompt avant la formation du mévalonate. .
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Absorption
Complètement mais lentement absorbé par l'intestin. Entre 95% et 99% d'une dose orale de clofibrate est excrétée dans les urines sous forme d'acide libre et conjuguée clofibrique: ainsi, l'absorption du clofibrate est pratiquement complète.
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Toxicite
Oral, souris: DL50 = 1220 mg / kg; orale, lapin: DL50 = 1370 mg / kg; voie orale, rat: DL50 = 940 mg / kg. Aucun cas de surdosage rapportés chez les humains.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères