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Spirolakton
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Spirolakton
Analogs
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Formule chimique
C33H30N4O2
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/telmisartan.htm
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FDA fiche
Spirolakton
msds (fiche de securite des materiaux)
Spirolakton
Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
514.617 g/mol
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Point de fusion
261-263oC
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H2O Solubilite
Pratiquement insoluble
Spirolakton
Etat
Solid
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LogP
7.245
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Formes pharmaceutiques
Comprimés
Spirolakton
Indication
Pour le traitement de l'hypertension.
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Pharmacologie
Le telmisartan est un actif par voie orale non peptidiques angiotensine II antagoniste qui agit sur le sous-type des récepteurs AT1. De nouvelles études suggèrent que le telmisartan peut également avoir des propriétés agonistes PPARy qui pourraient susceptibles de conférer des effets métaboliques bénéfiques. Cette observation est actuellement explorées dans des essais cliniques. L'angiotensine II est formé à partir de l'angiotensine I dans une réaction catalysée par conversion de l'angiotensine enzyme (ACE, kininase II). L'angiotensine II est le principal agent hypertenseur du système rénine-angiotensine, avec des effets incluent la vasoconstriction, la stimulation de la synthèse et la libération d'aldostérone, , La stimulation cardiaque, et la réabsorption rénale du sodium. Telmisartan agit en bloquant la vasoconstriction et la sécrétion d'aldostérone de l'angiotensine II.
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Absorption
La biodisponibilité absolue dépend du dosage. L'alimentation diminue légèrement la biodisponibilité (une baisse d'environ 6% est observé lorsque la dose de 40 mg est administré avec de la nourriture).
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Toxicite
DL50 par voie intraveineuse chez les rats est de 150-200 mg / kg pour les mâles et de 200 à 250 mg / kg chez les femelles. La toxicité aiguë par voie orale est faible: aucun décès et aucun changement survenu chez des rats ou des chiens à 2000 mg / kg, la plus forte dose testée. Les données sont limitées en ce qui concerne le surdosage chez l'humain. Les manifestations les plus probables d'un surdosage avec le telmisartan serait une hypotension, des vertiges et la tachycardie; bradycardie peut survenir à partir parasympathique (vagal).
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères