Categoria
Spirolakton
Nombres de marca,
Spirolakton
Analogos
Spirolakton
Marca los nombres de mezcla
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Spirolakton
Formula quimica
C33H30N4O2
Spirolakton
RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/telmisartan.htm
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FDA hoja
Spirolakton
MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
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Peso molecular
514.617 g/mol
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Punto de fusion
261-263oC
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H2O Solubilidad
Prácticamente insoluble
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Estado
Solid
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LogP
7.245
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Formas de dosificacion
Tabletas
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Indicacion
Para el tratamiento de la hipertensión.
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Farmacologia
Telmisartán es un activo por vía oral no péptido antagonista de la angiotensina II que actúa sobre el subtipo de receptor AT1. Nuevos estudios sugieren que el telmisartán también pueden tener propiedades agonistas PPAR que podría potencialmente confieren efectos beneficiosos metabólicos. Esta observación se está estudiando en ensayos clínicos. La angiotensina II es formado a partir de la angiotensina I en una reacción catalizada por la conversión de la angiotensina enzima (ACE, la quinasa II). La angiotensina II es el principal agente presor del sistema renina-angiotensina, con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, , Estimulación cardiaca y reabsorción renal de sodio. Telmisartán actúa bloqueando los efectos vasoconstrictor y secretor de aldosterona de la angiotensina II.
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Absorcion
La biodisponibilidad absoluta depende de la dosis. Alimentos disminuye ligeramente la biodisponibilidad (una disminución de alrededor del 6% se ve cuando la dosis de 40 mg se administra con alimentos).
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Toxicidad
DL50 por vía intravenosa en ratas es de 150-200 mg / kg en los machos y de 200 a 250 mg / kg en las hembras. Toxicidad oral aguda es baja: no se registraron muertes y no se produjeron cambios en las ratas o los perros a 2000 mg / kg, la dosis más alta. Existen datos limitados con respecto a la sobredosis en seres humanos. Las manifestaciones más probables de la sobredosis con telmisartán sería hipotensión, mareos y taquicardia; podría ocurrir bradicardia por parasimpático (vagal).
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Informacion de Pacientes
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos