2-Aminopurine-6(1H)-thione
Categorie
2-Aminopurine-6(1H)-thione Les marques, 2-Aminopurine-6(1H)-thione Analogs
2-Aminopurine-6(1H)-thione Les marques melange
2-Aminopurine-6(1H)-thione Formule chimique
C5H5N5S
2-Aminopurine-6(1H)-thione RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/thioguanine.htm
2-Aminopurine-6(1H)-thione FDA fiche
2-Aminopurine-6(1H)-thione msds (fiche de securite des materiaux)
2-Aminopurine-6(1H)-thione Synthese de reference
Elion et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 81; 1898,1901 (1959)
2-Aminopurine-6(1H)-thione Poids moleculaire
167.193 g/mol
2-Aminopurine-6(1H)-thione Point de fusion
>360 oC
2-Aminopurine-6(1H)-thione H2O Solubilite
36,3 mg / mL
2-Aminopurine-6(1H)-thione Etat
Solid
2-Aminopurine-6(1H)-thione LogP
0.086
2-Aminopurine-6(1H)-thione Formes pharmaceutiques
Comprimés oraux
2-Aminopurine-6(1H)-thione Indication
Pour l'induction de la rémission et le traitement de consolidation rémission de leucémies aiguës non lymphocytaire.
2-Aminopurine-6(1H)-thione Pharmacologie
La thioguanine est un antinéoplasique antimétabolite utilisé dans le traitement de plusieurs formes de leucémie non lymphocytaire aiguë, y compris la leucémie. Anti-métabolites déguiser en purine ou pyrimidine - qui deviennent les éléments constitutifs de l'ADN. Ils empêcheront que ces substances deviennent incorporés dans l'ADN lors de la "S" de phase (du cycle cellulaire), l'arrêt du développement normal et la division. Thioguanine a d'abord été synthétisé et est entré en essai clinique de plus de 30 ans. Il est un analogue 6-thiopurine des bases puriques naturellement hypoxanthine et la guanine. Résultats de l'activation intracellulaire de l'incorporation dans l'ADN comme une base purique fausses. Un effet cytotoxique supplémentaire est liée à son incorporation dans l'ARN. La thioguanine est une résistance croisée avec la mercaptopurine. La cytotoxicité est la phase du cycle cellulaire spécifique ( (Phase S).
2-Aminopurine-6(1H)-thione Absorption
L'absorption d'une dose orale est incomplète et variable, avec une moyenne d'environ 30% de la dose administrée (gamme: 14% à 46%)
2-Aminopurine-6(1H)-thione Toxicite
Oral, souris: DL50 = 160 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent des nausées, des vomissements, malaise, hypotension et diaphorèse.
2-Aminopurine-6(1H)-thione Information pour les patients
PATIENT INFORMATION
Patients should be informed that the major toxicities of thioguanine are related to
myelosuppression, hepatotoxicity, and gastrointestinal toxicity. Patients should never
be allowed to take the drug without medical supervision and should be advised to consult
their physician if they experience fever, sore throat, jaundice, nausea, vomiting, signs
of local infection, bleeding from any site, or symptoms suggestive of anemia. Women of
childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
Patients should be informed that the major toxicities of thioguanine are related to
myelosuppression, hepatotoxicity, and gastrointestinal toxicity. Patients should never
be allowed to take the drug without medical supervision and should be advised to consult
their physician if they experience fever, sore throat, jaundice, nausea, vomiting, signs
of local infection, bleeding from any site, or symptoms suggestive of anemia. Women of
childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
2-Aminopurine-6(1H)-thione Organismes affectes
Les humains et autres mammifères
