Categoria
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Nombres de marca,
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Analogos
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Marca los nombres de mezcla
No information avaliable
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Formula quimica
C5H5N5S
2-Aminopurine-6(1H)-thione
RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/thioguanine.htm
2-Aminopurine-6(1H)-thione
FDA hoja
2-Aminopurine-6(1H)-thione
MSDS (hoja de seguridad de materiales)
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Sintesis de referencia
Elion et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 81, 1898,1901 (1959)
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Peso molecular
167.193 g/mol
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Punto de fusion
>360 oC
2-Aminopurine-6(1H)-thione
H2O Solubilidad
36,3 mg / ml
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Estado
Solid
2-Aminopurine-6(1H)-thione
LogP
0.086
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Formas de dosificacion
Las tabletas orales
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Indicacion
Para la inducción de la remisión y el tratamiento de la remisión de consolidación de las leucemias agudas no linfocítica.
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Farmacologia
Tioguanina es un antineoplásico antimetabolito utilizado en el tratamiento de varias formas de leucemia como la leucemia linfocítica aguda. Antimetabolitos se disfrazan como purina o pirimidina - que convertirán en los componentes básicos del ADN. Que evitar que estas sustancias ser incorporado en el ADN durante la fase "S" (del ciclo celular), deteniendo el desarrollo normal y la división. Tioguanina fue la primera sintetizados y entró en ensayos clínicos con más de 30 años. Es un análogo de la 6-tiopurina de la purina bases naturales hipoxantina y la guanina. Resultados de la activación intracelular de incorporación en el ADN como una base de purina falsa. Un efecto citotóxico adicional está relacionada con su incorporación en el ARN. Tioguanina es resistencia cruzada con la mercaptopurina. La citotoxicidad del ciclo celular de fase específica ( (Fase S).
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Absorcion
La absorción de una dosis oral es incompleta y variable, con un promedio de aproximadamente 30% de la dosis administrada (rango: 14% a 46%)
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Toxicidad
Oral, ratón: LD50 = 160 mg / kg. Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómitos, malestar general, hipotensión y diaforesis.
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Informacion de Pacientes
PATIENT INFORMATION
Patients should be informed that the major toxicities of thioguanine are related to
myelosuppression, hepatotoxicity, and gastrointestinal toxicity. Patients should never
be allowed to take the drug without medical supervision and should be advised to consult
their physician if they experience fever, sore throat, jaundice, nausea, vomiting, signs
of local infection, bleeding from any site, or symptoms suggestive of anemia. Women of
childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
2-Aminopurine-6(1H)-thione
Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos