Categoria
Wellcovorin
Marchi,
Wellcovorin
Analoghi
Wellcovorin
Marchi miscela
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Formula chimica
C20H23N7O7
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/leucovorin.htm
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FDA foglio
Wellcovorin
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
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Peso molecolare
473.44 g/mol
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Temperatura di fusione
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H2O Solubilita
Completo
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Stato
Solid
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LogP
-1.744
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Forme di dosaggio
Liquido, in polvere per soluzione; soluzione; Tablet
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Indicazione
Per il trattamento di osteosarcoma (dopo la terapia con metotrexate ad alta dose). Utilizzato per diminuire la tossicità e contrastare gli effetti della eliminazione del methotrexate compromessa e di sovradosaggio accidentale di antagonisti dell'acido folico e per curare anemie megaloblastiche dovute a carenza di acido folico. Utilizzato anche in combinazione con 5-fluorouracile per prolungare la sopravvivenza nel trattamento palliativo dei pazienti con cancro del colon-retto.
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Farmacologia
Leucovorin è uno dei numerosi attivo, ai derivati chimicamente ridotta di acido folico. E 'utile come antidoto ai farmaci che agiscono come antagonisti dell'acido folico. Leucovorin è una miscela di diastereoisomeri del 5-formil derivato dell'acido tetraidrofolico (THF). Il composto biologicamente attivo della miscela è la (-)-l-isomero, noto come fattore Citrovorum o (-)-acido folinico. Leucovorin non richiede riduzione del diidrofolato reduttasi enzima al fine di partecipare a reazioni folati utilizzando come fonte di "one-carbonio" frazioni. La somministrazione di leucovorin può contrastare la effetti terapeutici e tossici degli antagonisti dell'acido folico come il methotrexate, che agiscono inibendo la diidrofolato reduttasi. Leucovorin è stato utilizzato anche per migliorare l'attività di fluorouracile.
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Assorbimento
In seguito a somministrazione orale, leucovorin viene assorbito rapidamente. La biodisponibilità apparente di leucovorin è stato del 97% per 25 mg, 75% per 50 mg, e 37% per 100 mg.
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Tossicita
LD50> 8000 mg / kg (per via orale nei ratti). Quantità eccessive di leucovorin può annullare gli effetti chemioterapici degli antagonisti dell'acido folico.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi