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Wellcovorin
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Analogs
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Les marques melange
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Formule chimique
C20H23N7O7
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/leucovorin.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
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Poids moleculaire
473.44 g/mol
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Point de fusion
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H2O Solubilite
Remplissez
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Etat
Solid
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LogP
-1.744
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Formes pharmaceutiques
Liquide; Poudre pour solution; Solution; Tablet
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Indication
Pour le traitement de l'ostéosarcome (après un traitement à dose methotrexate élevé). Utilisé pour diminuer la toxicité et contrecarrer les effets de l'élimination du méthotrexate avec facultés affaiblies et des surdosages involontaires des antagonistes de l'acide folique, et pour traiter les anémies mégaloblastique due à une carence en acide folique. Également utilisé en combinaison avec le 5-fluorouracile à prolonger la survie dans le traitement palliatif des patients à un stade avancé cancer colorectal.
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Pharmacologie
La leucovorine est un de plusieurs actifs, dérivés chimiquement réduite de l'acide folique. Il est utile comme un antidote aux drogues qui agissent comme des antagonistes de l'acide folique. La leucovorine est un mélange des diastéréoisomères du dérivé 5-formyle de l'acide tétrahydrofolique (THF). Le composé biologiquement actif du mélange est la (-)-l-isomère, connu comme facteur citrovorum ou (-)-acide folinique. La leucovorine ne nécessite pas la réduction par l'enzyme dihydrofolate réductase, afin de participer à des réactions utilisant folates comme une source de "one-carbone" moitiés. L'administration de leucovorine peut contrecarrer le effets thérapeutiques et toxiques des antagonistes de l'acide folique tels que le méthotrexate, qui agissent en inhibant la dihydrofolate réductase. Leucovorine a également été utilisé pour améliorer l'activité du fluorouracile.
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Absorption
Après administration orale, la leucovorine est rapidement absorbé. La biodisponibilité apparente de la leucovorine a été de 97% pour 25 mg, 75% pour 50 mg, et 37% pour 100 mg.
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Toxicite
DL50> 8000 mg / kg (par voie orale chez le rat). Des quantités excessives de la leucovorine peut annuler l'effet chimiothérapeutique des antagonistes de l'acide folique.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères