Categoria
Wellcome U3B
Marchi,
Wellcome U3B
Analoghi
Wellcome U3B
Marchi miscela
No information avaliable
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Formula chimica
C5H5N5S
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/thioguanine.htm
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FDA foglio
Wellcome U3B
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Elion et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 81; 1898,1901 (1959)
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Peso molecolare
167.193 g/mol
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Temperatura di fusione
>360 oC
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H2O Solubilita
36,3 mg / ml
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Stato
Solid
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LogP
0.086
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Forme di dosaggio
Compresse orali
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Indicazione
Per l'induzione della remissione e di consolidamento trattamento remissione della leucemia acuta non linfocitica.
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Farmacologia
Tioguanina è un farmaco antineoplastico anti-metabolita usato nel trattamento di diverse forme di leucemia tra leucemia acuta non linfocitica. Anti-metaboliti mascherata come purine o pirimidine - che diventano i mattoni del DNA. Essi evitare che tali sostanze diventando incorporati nel DNA durante la fase di "S" (del ciclo cellulare), l'arresto normale sviluppo e divisione. Tioguanina per la prima volta sintetizzati ed è entrato in studio clinico più di 30 anni fa. Si tratta di un 6-tiopurina analogica del naturale basi puriniche ipoxantina e guanina. Risultati attivazione intracellulare nel incorporazione nel DNA come base purina falso. Un ulteriore effetto citotossico è legata alla sua incorporazione in RNA. Tioguanina è resistenza crociata con mercaptopurina. Citotossicità è ciclo cellulare fase-specifici ( (Fase S).
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Assorbimento
L'assorbimento di una dose orale è incompleto e variabile, in media circa il 30% della dose somministrata (range: 14% al 46%)
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Tossicita
Orale, mouse: LD50 = 160 mg / kg. Sintomi di sovradosaggio comprendono nausea, vomito, malessere, ipotensione e diaforesi.
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Informazioni paziente
PATIENT INFORMATION
Patients should be informed that the major toxicities of thioguanine are related to
myelosuppression, hepatotoxicity, and gastrointestinal toxicity. Patients should never
be allowed to take the drug without medical supervision and should be advised to consult
their physician if they experience fever, sore throat, jaundice, nausea, vomiting, signs
of local infection, bleeding from any site, or symptoms suggestive of anemia. Women of
childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi