Categoria
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Marchi,
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Analoghi
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Marchi miscela
No information avaliable
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Formula chimica
C33H30N4O2
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/telmisartan.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
514.617 g/mol
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Temperatura di fusione
261-263oC
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H2O Solubilita
Praticamente insolubile
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Stato
Solid
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LogP
7.245
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Forme di dosaggio
Compresse
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Indicazione
Per il trattamento dell'ipertensione.
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Farmacologia
Telmisartan è un attivo per via orale nonpeptide antagonista dell'angiotensina II che agisce sul sottotipo recettoriale AT1. Nuovi studi suggeriscono che il telmisartan anche di proprietà PPAR agonistica che potrebbe potenzialmente conferire effetti metabolici positivi. Questa osservazione è attualmente in fase di studio in trial clinici. L'angiotensina II è formata da angiotensina I in una reazione catalizzata da ACE- dell'angiotensina (ACE, chininasi II). L'angiotensina II è l'agente principale pressoria del sistema renina-angiotensina, con effetti che includono vasocostrizione, stimolazione della sintesi e del rilascio di aldosterone, , La stimolazione cardiaca e riassorbimento renale del sodio. Telmisartan agisce bloccando gli effetti vasocostrittore e aldosterone secrezione di angiotensina II.
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Assorbimento
La biodisponibilità assoluta dipende dal dosaggio. Il cibo diminuisce lievemente la biodisponibilità (una diminuzione di circa il 6% è visto quando il 40-mg viene somministrato con il cibo).
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Tossicita
LD50 per via endovenosa nei ratti è 150-200 mg / kg nei maschi e da 200 a 250 mg / kg nelle femmine. Tossicità orale acuta è bassa: nessun morto e nessun cambiamento nei ratti o cani a 2000 mg / kg, la massima dose testata. Sono disponibili dati limitati riguardo al sovradosaggio nell'uomo. La manifestazione più probabile di sovradosaggio con telmisartan dovrebbe essere l'ipotensione, vertigini e tachicardia; potrebbe verificarsi bradicardia da parasimpatico (vagale) stimolazione.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi