2-Aminopurin-6-thiol
Categoria
2-Aminopurin-6-thiol Nombres de marca, 2-Aminopurin-6-thiol Analogos
2-Aminopurin-6-thiol Marca los nombres de mezcla
2-Aminopurin-6-thiol Formula quimica
C5H5N5S
2-Aminopurin-6-thiol RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/thioguanine.htm
2-Aminopurin-6-thiol FDA hoja
2-Aminopurin-6-thiol MSDS (hoja de seguridad de materiales)
2-Aminopurin-6-thiol Sintesis de referencia
Elion et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 81, 1898,1901 (1959)
2-Aminopurin-6-thiol Peso molecular
167.193 g/mol
2-Aminopurin-6-thiol Punto de fusion
>360 oC
2-Aminopurin-6-thiol H2O Solubilidad
36,3 mg / ml
2-Aminopurin-6-thiol Estado
Solid
2-Aminopurin-6-thiol LogP
0.086
2-Aminopurin-6-thiol Formas de dosificacion
Las tabletas orales
2-Aminopurin-6-thiol Indicacion
Para la inducción de la remisión y el tratamiento de la remisión de consolidación de las leucemias agudas no linfocítica.
2-Aminopurin-6-thiol Farmacologia
Tioguanina es un antineoplásico antimetabolito utilizado en el tratamiento de varias formas de leucemia como la leucemia linfocítica aguda. Antimetabolitos se disfrazan como purina o pirimidina - que convertirán en los componentes básicos del ADN. Que evitar que estas sustancias ser incorporado en el ADN durante la fase "S" (del ciclo celular), deteniendo el desarrollo normal y la división. Tioguanina fue la primera sintetizados y entró en ensayos clínicos con más de 30 años. Es un análogo de la 6-tiopurina de la purina bases naturales hipoxantina y la guanina. Resultados de la activación intracelular de incorporación en el ADN como una base de purina falsa. Un efecto citotóxico adicional está relacionada con su incorporación en el ARN. Tioguanina es resistencia cruzada con la mercaptopurina. La citotoxicidad del ciclo celular de fase específica ( (Fase S).
2-Aminopurin-6-thiol Absorcion
La absorción de una dosis oral es incompleta y variable, con un promedio de aproximadamente 30% de la dosis administrada (rango: 14% a 46%)
2-Aminopurin-6-thiol Toxicidad
Oral, ratón: LD50 = 160 mg / kg. Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómitos, malestar general, hipotensión y diaforesis.
2-Aminopurin-6-thiol Informacion de Pacientes
PATIENT INFORMATION
Patients should be informed that the major toxicities of thioguanine are related to
myelosuppression, hepatotoxicity, and gastrointestinal toxicity. Patients should never
be allowed to take the drug without medical supervision and should be advised to consult
their physician if they experience fever, sore throat, jaundice, nausea, vomiting, signs
of local infection, bleeding from any site, or symptoms suggestive of anemia. Women of
childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
Patients should be informed that the major toxicities of thioguanine are related to
myelosuppression, hepatotoxicity, and gastrointestinal toxicity. Patients should never
be allowed to take the drug without medical supervision and should be advised to consult
their physician if they experience fever, sore throat, jaundice, nausea, vomiting, signs
of local infection, bleeding from any site, or symptoms suggestive of anemia. Women of
childbearing potential should be advised to avoid becoming pregnant.
2-Aminopurin-6-thiol Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos
