Categorie
ITZ
Les marques,
ITZ
Analogs
ITZ
Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C35H38Cl2N8O4
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/itraconazole.htm
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FDA fiche
ITZ
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
705.633 g/mol
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Point de fusion
166.2 oC
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H2O Solubilite
Insolubles
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Etat
Solid
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LogP
6.939
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Formes pharmaceutiques
Capsules (100 mg); solution liquide
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Indication
Pour le traitement des infections fongiques suivantes chez les patients immunodéprimés et non immunodéprimés: blastomycose pulmonaire et extrapulmonaire, l'histoplasmose, l'aspergillose, et l'onychomycose.
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Pharmacologie
L'itraconazole est un agent de type imidazole / triazole antifongique. L'itraconazole est un inhibiteur hautement sélectif de fongiques cytochrome P-450 de stérol C-14 α-déméthylation par l'inhibition de l'enzyme cytochrome P450 14α-déméthylase. Cette enzyme convertit lanostérol d'ergostérol et est nécessaire à la synthèse de la paroi cellulaire des champignons. La perte subséquente de stérols normale est corrélée à l'accumulation de 14 α- stérols de méthyle dans les champignons et peut être en partie responsable de l'activité fongistatique du fluconazole. Déméthylation de cellules de mammifères est beaucoup moins sensible à l'inhibition de fluconazole. Expositions de l'itraconazole en activité in vitro contre Cryptococcus neoformans et Candida sp. Activité fongistatique a également été démontrée dans des modèles animaux normaux et immunodéprimés pour systémiques et intracrânienne infections fongiques due à Cryptococcus neoformans et d'infections systémiques dues au Candida albicans.
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Absorption
La biodisponibilité orale absolue de l'itraconazole est de 55%, et est maximale lorsqu'il est pris avec un repas complet.
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Toxicite
Aucune létalité significative n'a été observée lorsque l'itraconazole a été administré par voie orale à des souris et des rats à des doses de 320 mg / kg ou à des chiens à 200 mg / kg.
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Information pour les patients
No information avaliable
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Organismes affectes
Les champignons, les levures et les protozoaires