Categoria
Azasan
Nombres de marca,
Azasan
Analogos
Azasan
Marca los nombres de mezcla
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Formula quimica
C9H7N7O2S
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic/azathioprine.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
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Peso molecular
277.264 g/mol
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Punto de fusion
243.5 oC
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H2O Solubilidad
272 mg / L
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Estado
Solid
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LogP
1.001
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Formas de dosificacion
Polvo para solución y comprimidos para administración oral (25 mg, 75 mg y 100 mg)
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Indicacion
Para su uso como coadyuvante en la prevención del rechazo en homotrasplante renal. También para el tratamiento de la artritis severa, activa reumatoide que no responden a descansar, a la aspirina u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, o los agentes en la clase de la que el oro es un ejemplo.
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Farmacologia
La azatioprina es un fármaco de quimioterapia, ahora rara vez se usa para la quimioterapia, pero más de la inmunosupresión en el trasplante de órganos y enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide o la enfermedad inflamatoria intestinal o enfermedad de Crohn. Se trata de una pro-droga, convertidos en el cuerpo para el metabolito activo 6-mercaptopurina. Azatioprina actúa para inhibir la síntesis de purinas necesarias para la proliferación de las células, especialmente leucocitos y linfocitos. Es un medicamento seguro y eficaz utilizado solo en ciertas enfermedades autoinmunes, o en combinación con otros inmunosupresores en el trasplante de órganos. Su efecto secundario más grave es la supresión de la médula ósea, y no debe administrarse en combinación con análogos de la purina como el alopurinol. La enzima tiopurina S-metiltransferasa (TPMT) desactiva la 6-mercaptopurina. Polimorfismos genéticos de TPMT puede conducir a la toxicidad de los medicamentos excesiva, por lo que el ensayo de TPMT suero puede ser útil para prevenir esta complicación.
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Absorcion
Se absorbe bien tras la administración oral.
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Toxicidad
La DL50 oral de dosis únicas de azatioprina en los ratones y las ratas son 2500 mg / kg y 400 mg / kg, respectivamente. Las dosis muy grandes de este antimetabolito puede dar lugar a hipoplasia medular, sangrado, infección y la muerte.
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Informacion de Pacientes
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos