Categoria
Sulcrate Suspension Plus
Marchi,
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Analoghi
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Marchi miscela
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Formula chimica
C13H10N2O4
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/thalidom.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
258.23 g/mol
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Temperatura di fusione
270 oC
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H2O Solubilita
545 mg / L
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Stato
Solid
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LogP
-0.146
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Forme di dosaggio
Compresse per somministrazione orale (50 mg); capsule per somministrazione orale (50 mg, 100 mg e 200 mg)
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Indicazione
Per il trattamento acuto delle manifestazioni cutanee di grado da moderato a grave eritema nodoso leprosum (ENL). Anche per l'uso come terapia di mantenimento per la prevenzione e la repressione delle manifestazioni cutanee di recidiva ENL.
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Farmacologia
Il talidomide è un agente immunomodulante con uno spettro di attività che non è completamente caratterizzato. Il talidomide è racemica - contiene isomeri mano destra e sinistra in egual misura: un enantiomero è efficace contro la malattia di mattina, e l'altro è teratogeno. Enantiomeri vengono convertiti gli uni agli altri in vivo. Cioè, se un essere umano è data talidomide D-o L-talidomide, entrambi gli isomeri si possono trovare nel siero. Quindi, la somministrazione solo un enantiomero non impedirà l'effetto teratogeno nell'uomo.
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Assorbimento
La biodisponibilità assoluta non è ancora stato caratterizzato in soggetti umani a causa della sua scarsa solubilità in acqua. Negli studi di volontari sani e soggetti con morbo di Hansen, la media tempo al picco di concentrazione plasmatica (Tmax) variava dal 2,9-5,7 ore, indicando che la talidomide viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale.
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Tossicita
La R-configurazione e la S-configurazione sono individualmente più tossici rispetto alla miscela racemica. La LD50 non è stato possibile stabilire in topi per talidomide racemica, mentre i valori di LD50 per la R e S configurazioni sono riportate da 0,4 a 0,7 g / kg e 0,5 a 1,5 g / kg, rispettivamente.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi