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Formule chimique
C13H10N2O4
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/thalidom.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
258.23 g/mol
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Point de fusion
270 oC
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H2O Solubilite
545 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
-0.146
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Formes pharmaceutiques
Comprimés pour administration orale (50 mg); capsules pour administration orale (50 mg, 100 mg et 200 mg)
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Indication
Pour le traitement aigu des manifestations cutanées de modérée à grave érythème noueux lépreux (ENL). Aussi pour l'utiliser comme traitement d'entretien pour la prévention et la répression des manifestations cutanées de récurrence d'ENL.
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Pharmacologie
La thalidomide est un agent immunomodulateur avec un spectre d'activité qui n'est pas complètement caractérisé. La thalidomide est racémique - il contient à la fois gauche et droite isomères remis en quantités égales: l'une énantiomère est efficace contre les nausées matinales, et l'autre est tératogène. Les énantiomères sont convertis les uns aux autres in vivo. Autrement dit, si un homme est donnée D-ou L-thalidomide thalidomide, les deux isomères peuvent être trouvés dans le sérum. Ainsi, l'administration un seul énantiomère n'empêchera pas l'effet tératogène chez l'homme.
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Absorption
La biodisponibilité absolue n'a pas encore été caractérisée chez des sujets humains en raison de sa solubilité aqueuse pauvres. Dans les études sur des volontaires sains et des sujets atteints de la maladie de Hansen, la moyenne le temps de la concentration plasmatique maximale (Tmax) variait de 2,9 à 5,7 heures en indiquant que la thalidomide est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal.
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Toxicite
Le R-configuration et la configuration S sont plus toxiques individuellement que le mélange racémique. La DL50 n'a pu être établie chez la souris pour la thalidomide racémique, tandis que les valeurs DL50 pour la R et S configurations sont rapportés à 0,4 à 0,7 g / kg et de 0,5 à 1,5 g / kg, respectivement.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères