Categoria
Sporal
Marchi,
Sporal
Analoghi
Sporal
Marchi miscela
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Sporal
Formula chimica
C35H38Cl2N8O4
Sporal
RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic/itraconazole.htm
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FDA foglio
Sporal
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
705.633 g/mol
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Temperatura di fusione
166.2 oC
Sporal
H2O Solubilita
Insolubile
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Stato
Solid
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LogP
6.939
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Forme di dosaggio
Capsule (100 mg); soluzione liquida
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Indicazione
Per il trattamento delle seguenti infezioni fungine nei pazienti immunocompromessi e non immunocompromessi: blastomicosi polmonare ed extrapolmonare, istoplasmosi, aspergillosi, e onicomicosi.
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Farmacologia
Itraconazolo è un imidazolo / triazolo tipo di agente antimicotico. Itraconazolo è un inibitore altamente selettivo della fungine citocromo P-450 steroli C-14 α-demetilazione attraverso l'inibizione dell'enzima del citocromo P450 14α-demetilasi. Questo enzima converte lanosterol di ergosterolo, ed è necessario nella sintesi della parete cellulare fungina. La successiva perdita di steroli normale correla con l'accumulo di 14-α metil steroli a funghi e possono essere in parte responsabile per l'attività fungistatica di fluconazolo. Demetilazione cellulari di mammifero è molto meno sensibile alla inibizione fluconazolo. Mostre itraconazolo in attività in vitro contro Cryptococcus neoformans e Candida spp. Attività fungistatica è stata dimostrata anche in modelli animali normali ed immunocompromessi per le infezioni fungine sistemiche e intracraniche a causa di Cryptococcus neoformans e per le infezioni sistemiche a causa di Candida albicans.
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Assorbimento
La biodisponibilità orale assoluta di itraconazolo è del 55%, ed è massima quando assunto con un pasto completo.
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Tossicita
Nessun mortalità significativa è stata osservata quando itraconazolo è stato somministrato per via orale a topi e ratti a livelli di dosaggio di 320 mg / kg o ai cani a 200 mg / kg.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Funghi, lieviti e protozoi