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    C20H22N8O5

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    Seeger et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 71, 1753,1757 (1949)

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    454.44 g/mol

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    195 oC

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    2600 mg / L

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    Solid

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    -1.08

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    Liquido, in polvere per soluzione; soluzione; Tablet (orale, 5 mg, 7,5 mg o 10 mg)

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    Per il trattamento di coriocarcinoma gestazionale, destruens chorioadenoma e mola idatiforme. Anche per il trattamento della psoriasi grave e grave, attiva, artrite reumatoide classica o definitiva.

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    Methotrexate è un farmaco antineoplastico anti-metabolita. Anti-metaboliti mascherata come purine o pirimidine - che diventano i mattoni del DNA. Essi evitare che tali sostanze diventando incorporate in al DNA durante la fase di "S" (del ciclo cellulare), l'arresto normale sviluppo e divisione. Methotrexate inibisce la riduttasi di acido folico, che è responsabile della conversione di acido folico per tetraidrofolico acido. In due fasi nella biosintesi delle purine e ad un certo punto nella sintesi di pirimidine, uno di carbonio si verificano reazioni di trasferimento che richiedono coenzimi specifici sintetizzato nella cellula da tetraidrofolico acido. Tetraidrofolico si è sintetizzato nella cella di acido folico con l'aiuto di un enzima, l'acido folico reduttasi. Methotrexate assomiglia molto acido folico per l'enzima, in modo che si lega ad esso abbastanza forte e inibisce l'enzima. Così, la sintesi del DNA non può procedere perché i coenzimi necessari per un atomo di carbonio-reazioni di trasferimento non sono prodotti da tetraidrofolico perché non c'è tetraidrofolico. Methotrexate attacca selettivamente le cellule più rapida divisione (le cellule neoplastiche e psoriasica). Methotrexate è indicato anche nella gestione di grave, attiva, classico, o definito l'artrite reumatoide.

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    Generalmente ben assorbito con una biodisponibilità media di circa il 60%.

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    Sintomi di sovradosaggio includono soppressione del midollo osseo e la tossicità gastrointestinale. LD50 = 43mg/kg (per os nel ratto).

    Methotrexate Preservative Free Informazioni paziente

    Patients should be informed of the early signs and symptoms of toxicity, of the need to see their physician promptly if they occur, and the need for close follow-up, including periodic laboratory tests to monitor toxicity. 

    Both the physician and pharmacist should emphasize to the patient that the recommended dose is taken weekly in rheumatoid arthritis and psoriasis, and that mistaken daily use of the recommended dose has led to fatal toxicity. Patients should be encouraged to read the Patient Instructions sheet within the Dose Pack. Prescriptions should not be written or refilled on a PRN basis. 

    Patients should be informed of the potential benefit and risk in the use of methotrexate. The risk of effects on reproduction should be discussed with both male and female patients taking methotrexate. 

    Methotrexate Preservative Free Atto interessato organismi

    Gli esseri umani e altri mammiferi