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    Seeger et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 71; 1753,1757 (1949)

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    454.44 g/mol

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    195 oC

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    2600 mg / L

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    Solid

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    -1.08

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    Liquide; Poudre pour solution; Solution; Tablet (orale, 5 mg, 7,5 mg ou 10 mg)

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    Pour le traitement du choriocarcinome gestationnel, destruens chorioadenoma et môle hydatiforme. Aussi pour le traitement du psoriasis sévère et active, sévère, l'arthrite rhumatoïde classique ou définitive.

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    Le méthotrexate est un antinéoplasique anti-métabolite. Anti-métabolites déguiser en purine ou pyrimidine - qui deviennent les éléments constitutifs de l'ADN. Ils empêcheront que ces substances deviennent incorporés dans à l'ADN lors de la "S" de phase (du cycle cellulaire), l'arrêt du développement normal et la division. Le méthotrexate inhibe réductase acide folique qui est responsable de la conversion de l'acide folique pour tétrahydrofolique acide. À deux étapes de la biosynthèse des purines et à une étape dans la synthèse des pyrimidines, un atome de carbone se produisent les réactions de transfert qui nécessitent des coenzymes spécifiques synthétisés dans la cellule à partir tétrahydrofolique acide. Acide tétrahydrofolique lui-même est synthétisée dans la cellule de l'acide folique avec l'aide d'une enzyme, l'acide folique réductase. Le méthotrexate ressemble beaucoup à l'acide folique à l'enzyme, de sorte qu'il se lie à elle assez fortement et inhibe l'enzyme. Ainsi, synthèse de l'ADN ne peut pas continuer car les coenzymes nécessaires pour une teneur en carbone réactions de transfert ne sont pas produites à partir de l'acide tétrahydrofolique car il n'ya pas acide tétrahydrofolique. Le méthotrexate affecte sélectivement les cellules se divisent rapidement la plupart des (cellules néoplasiques et psoriasique). Le méthotrexate est également indiqué dans le traitement des cas sévères, actifs, classique, ou précise la polyarthrite rhumatoïde.

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    Généralement bien absorbée avec une biodisponibilité moyenne d'environ 60%.

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    Les symptômes de surdose comprennent une myélosuppression et la toxicité gastro-intestinale. DL50 = 43mg/kg (oralement chez le rat).

    Methotrexate Preservative Free Information pour les patients

    Patients should be informed of the early signs and symptoms of toxicity, of the need to see their physician promptly if they occur, and the need for close follow-up, including periodic laboratory tests to monitor toxicity. 

    Both the physician and pharmacist should emphasize to the patient that the recommended dose is taken weekly in rheumatoid arthritis and psoriasis, and that mistaken daily use of the recommended dose has led to fatal toxicity. Patients should be encouraged to read the Patient Instructions sheet within the Dose Pack. Prescriptions should not be written or refilled on a PRN basis. 

    Patients should be informed of the potential benefit and risk in the use of methotrexate. The risk of effects on reproduction should be discussed with both male and female patients taking methotrexate. 

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    Les humains et autres mammifères