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Imurek
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Analogs
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Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C9H7N7O2S
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/azathioprine.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
277.264 g/mol
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Point de fusion
243.5 oC
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H2O Solubilite
272 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
1.001
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Formes pharmaceutiques
Poudre pour solution et des comprimés pour administration orale (25 mg, 75 mg et 100 mg)
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Indication
Pour une utilisation comme adjuvant dans la prévention du rejet de homotransplantation rénale. Aussi pour la gestion des graves, l'arthrite rhumatoïde active ne répondant pas au repos, l'aspirine ou autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, ou à des agents dans la classe dont l'or est un exemple.
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Pharmacologie
L'azathioprine est un médicament de chimiothérapie, aujourd'hui rarement utilisé pour la chimiothérapie, mais plus pour l'immunosuppression en transplantation d'organes et les maladies auto-immunes comme la polyarthrite rhumatoïde ou les maladies inflammatoires de l'intestin ou maladie de Crohn. Il s'agit d'une pro-drogue, converti dans le corps pour le métabolite actif la 6-mercaptopurine. L'azathioprine agit en inhibant la synthèse des purines nécessaires à la prolifération des cellules, en particulier leucocytes et des lymphocytes. Il est un médicament sûr et efficace utilisé seul dans certaines maladies auto-immunes, ou en combinaison avec d'autres immunosuppresseurs en transplantation d'organes. Ses effets secondaires les plus graves est la suppression de moelle osseuse, et il ne devrait pas être administré en association avec des analogues des purines comme l'allopurinol. Le thiopurine enzyme S-méthyltransférase (TPMT) désactive la 6-mercaptopurine. Les polymorphismes génétiques de TPMT peut conduire à une toxicité médicamenteuse excessive, donc le dosage de la TPMT sérum peut être utile pour prévenir cette complication.
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Absorption
Eh bien absorbé après administration orale.
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Toxicite
La DL50 par voie orale pour des doses uniques de l'azathioprine chez les souris et les rats sont de 2500 mg / kg et 400 mg / kg, respectivement. De très fortes doses de ce antimétabolite peut conduire à hypoplasie médullaire, hémorragie, infection, et la mort.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères