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Delepsine
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Delepsine
Analogs
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Les marques melange
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Formule chimique
C8H16O2
Delepsine
RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/depakene.htm
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FDA fiche
Delepsine
msds (fiche de securite des materiaux)
Delepsine
Synthese de reference
Oberreit, Ber.29, 1998 (1896)
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Poids moleculaire
144.211 g/mol
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Point de fusion
120 - 130 oC
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H2O Solubilite
Légèrement soluble (1,3 mg / ml)
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Etat
Solid
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LogP
2.549
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Formes pharmaceutiques
Capsule (250 mg); sirop (250 mg drug/5mL sirop)
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Indication
Pour une utilisation en tant que thérapie unique et adjuvante dans le traitement des crises d'absence simples et complexes, et adjunctively chez les patients avec différents types de crises multiples qui incluent des crises d'absence.
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Pharmacologie
Acide valproïque est un anticonvulsivant et l'humeur de stabilisation des médicaments principalement utilisés dans le traitement de l'épilepsie et les troubles bipolaires. Il est également utilisé pour soigner la migraine et la schizophrénie. Dans les épileptiques, l'acide valproïque est utilisé pour contrôler les crises d'absence, crises tonico-cloniques (grand mal), des crises partielles complexes, et les crises associées de Lennox-Gastaut syndrome. L'acide valproïque est cru à affecter la fonction du neurotransmetteur GABA (comme un inhibiteur GABA transaminase) dans le cerveau humain. Dissocie l'acide valproïque pour l'ion valproate dans le tractus gastro-intestinal. L'acide valproïque a également été démontré être un inhibiteur d'une enzyme appelée histone désacétylases 1 (HDAC1). HDAC1 est nécessaire pour le VIH de rester dans les cellules infectées. Une étude publiée en août 2005 a révélé que les patients traités avec valproïque l'acide en plus à la thérapie antirétrovirale hautement active (HAART) a montré une réduction de 75% des infections à VIH latent.
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Absorption
Absorption rapide à partir du tractus gastro-intestinal.
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Toxicite
Oral, souris: LD50 = 1098 mg / kg; voie orale, rat: DL50 = 670 mg / kg. Les symptômes du surdosage peuvent inclure le coma, somnolence extrême, et des problèmes cardiaques.
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Information pour les patients
Since valproate products may produce CNS depression, especially when combined with another CNS depressant (eg, alcohol), patients should be advised not to engage in hazardous activities, such as driving an automobile or operating dangerous machinery, until it is known that they do not become drowsy from the drug.
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères