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Bortezomib
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Analogs
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Les marques melange
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Bortezomib
Formule chimique
C19H25BN4O4
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/velcade.htm
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FDA fiche
Bortezomib
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
384.237 g/mol
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Point de fusion
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H2O Solubilite
La solubilité du bortézomib, comme l'acide boronique monomère, est de 3,3 à 3,8 mg / ml dans une gamme de pH de 2 à 6,5.
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Etat
Solid
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LogP
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Formes pharmaceutiques
Poudre pour solution injectable par voie intraveineuse (chaque flacon à dose unique contient 3,5 mg de bortézomib)
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Indication
Pour le traitement du myélome multiple chez les patients qui n'ont pas été traités avec succès par au moins deux traitements antérieurs.
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Pharmacologie
Le bortézomib est un médicament qui inhibe la 26S du protéasome mammifères. La voie ubiquitine-protéasome joue un rôle essentiel dans la régulation de la concentration intracellulaire des protéines spécifiques, maintenant ainsi l'homéostasie au sein des cellules. L'inhibition du protéasome 26S empêche cette protéolyse ciblée, ce qui peut affecter plusieurs cascades de signalisation dans la cellule. Cette perturbation des mécanismes homéostatiques normaux peut conduire à la mort cellulaire. Des expériences ont démontré que le bortézomib est cytotoxique pour une variété de types de cellules cancéreuses in vitro. Le bortézomib entraîne un retard dans la croissance tumorale in vivo dans des modèles de tumeurs non cliniques, , Y compris le myélome multiple. Les cellules tumorales, qui est, cellules à division rapide, semblent être plus sensibles à l'inhibition du protéasome.
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Absorption
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Toxicite
Les études de pharmacologie cardiovasculaire de sécurité chez des singes montrent que des doses létales IV sont associés à des diminutions de la pression artérielle, augmentation du rythme cardiaque, augmentation de la contractilité, et finalement la borne hypotension. Chez le singe, des doses de 3,0 mg/m2 et une plus grande (environ deux fois la dose clinique recommandée) a entraîné une hypotension progressive à partir de 1 heure et progresse à mort par 12 à 14 heures après l'administration de médicaments.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères