Bortezomib

• Antineoplastic Agents
• Protease Inhibitors
• ATC:L01XX32

• Velcade

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C₁₉H₂₅BN₄O₄

http://www.rxlist.com/cgi/generic3/velcade.htm

Bortezomib FDA

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384.237 g/mol

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La solubilità di bortezomib, come l'acido boronico monomerico, è 3,3-3,8 mg / mL in un intervallo di pH tra 2 e 6.5.

Solid

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Polvere per soluzione iniettabile per via endovenosa (ogni flaconcino monodose contiene 3,5 mg di bortezomib)

Per il trattamento del mieloma multiplo nei pazienti che non sono stati trattati con successo con almeno due precedenti terapie.

Bortezomib è un farmaco che inibisce il proteasoma 26S mammiferi. Il pathway ubiquitina-proteasoma svolge un ruolo essenziale nella regolazione della concentrazione intracellulare di specifiche proteine, mantenendo quindi omeostasi all'interno delle cellule. L'inibizione del proteasoma 26S impedisce questa proteolisi mirata, che può colpire diverse cascate di segnalazione all'interno della cellula. Questa interruzione delle normali meccanismi omeostatici può portare alla morte cellulare. Esperimenti hanno dimostrato che bortezomib è citotossico verso numerosi tipi di cellule tumorali in vitro. Bortezomib provoca un ritardo nella crescita tumorale in vivo in modelli di tumore non clinici,

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Studi sulla sicurezza cardiovascolare farmacologia nelle scimmie dimostrano che dosi letali IV sono associati ad una diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, aumento della contrattilità e, infine, terminal ipotensione. Nelle scimmie, dosi di 3,0 mg/m2 e maggiore (circa due volte la dose clinica raccomandata) ha portato ad ipotensione progressiva a partire da 1 ora e procedendo a morte da 12 a 14 ore dopo la somministrazione del farmaco.

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Gli esseri umani e altri mammiferi