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Azothioprine
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Azothioprine
Analogs
Azothioprine
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Azothioprine
Formule chimique
C9H7N7O2S
Azothioprine
RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/azathioprine.htm
Azothioprine
FDA fiche
Azothioprine
msds (fiche de securite des materiaux)
Azothioprine
Synthese de reference
Aucune information disponible
Azothioprine
Poids moleculaire
277.264 g/mol
Azothioprine
Point de fusion
243.5 oC
Azothioprine
H2O Solubilite
272 mg / L
Azothioprine
Etat
Solid
Azothioprine
LogP
1.001
Azothioprine
Formes pharmaceutiques
Poudre pour solution et des comprimés pour administration orale (25 mg, 75 mg et 100 mg)
Azothioprine
Indication
Pour une utilisation comme adjuvant dans la prévention du rejet de homotransplantation rénale. Aussi pour la gestion des graves, l'arthrite rhumatoïde active ne répondant pas au repos, l'aspirine ou autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, ou à des agents dans la classe dont l'or est un exemple.
Azothioprine
Pharmacologie
L'azathioprine est un médicament de chimiothérapie, aujourd'hui rarement utilisé pour la chimiothérapie, mais plus pour l'immunosuppression en transplantation d'organes et les maladies auto-immunes comme la polyarthrite rhumatoïde ou les maladies inflammatoires de l'intestin ou maladie de Crohn. Il s'agit d'une pro-drogue, converti dans le corps pour le métabolite actif la 6-mercaptopurine. L'azathioprine agit en inhibant la synthèse des purines nécessaires à la prolifération des cellules, en particulier leucocytes et des lymphocytes. Il est un médicament sûr et efficace utilisé seul dans certaines maladies auto-immunes, ou en combinaison avec d'autres immunosuppresseurs en transplantation d'organes. Ses effets secondaires les plus graves est la suppression de moelle osseuse, et il ne devrait pas être administré en association avec des analogues des purines comme l'allopurinol. Le thiopurine enzyme S-méthyltransférase (TPMT) désactive la 6-mercaptopurine. Les polymorphismes génétiques de TPMT peut conduire à une toxicité médicamenteuse excessive, donc le dosage de la TPMT sérum peut être utile pour prévenir cette complication.
Azothioprine
Absorption
Eh bien absorbé après administration orale.
Azothioprine
Toxicite
La DL50 par voie orale pour des doses uniques de l'azathioprine chez les souris et les rats sont de 2500 mg / kg et 400 mg / kg, respectivement. De très fortes doses de ce antimétabolite peut conduire à hypoplasie médullaire, hémorragie, infection, et la mort.
Azothioprine
Information pour les patients
Azothioprine
Organismes affectes
Les humains et autres mammifères