Categoria
Sporanos
Nombres de marca,
Sporanos
Analogos
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Marca los nombres de mezcla
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Formula quimica
C35H38Cl2N8O4
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic/itraconazole.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
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Peso molecular
705.633 g/mol
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Punto de fusion
166.2 oC
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H2O Solubilidad
Insoluble
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Estado
Solid
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LogP
6.939
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Formas de dosificacion
Cápsulas (100 mg), solución líquida
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Indicacion
Para el tratamiento de las siguientes infecciones fúngicas en pacientes inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos-: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar, la histoplasmosis, la aspergilosis y la onicomicosis.
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Farmacologia
El itraconazol es un agente de tipo imidazol / antihongos triazol. El itraconazol es un inhibidor altamente selectivo de hongos del citocromo P-450 esterol C-14 α-desmetilación a través de la inhibición de la enzima citocromo P450 14α-desmetilasa. Esta enzima convierte lanosterol a ergosterol, y es necesario en la síntesis de pared celular. La consiguiente pérdida de esteroles normales se correlaciona con la acumulación de 14 α- esteroles de metilo en los hongos y puede ser en parte responsable de la actividad fungistática del fluconazol. Desmetilación de células de mamíferos es mucho menos sensible a la inhibición de fluconazol. Itraconazol presenta en actividad in vitro contra Cryptococcus neoformans y Candida spp. Actividad fungistática También se ha demostrado en modelos animales normales e inmunocomprometidos de infecciones sistémicas e intracraneales por Cryptococcus neoformans y de las infecciones sistémicas por Candida albicans.
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Absorcion
La biodisponibilidad oral absoluta de itraconazol es de 55%, y es máxima cuando se toma con una comida completa.
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Toxicidad
No letalidad significativa se observó en el itraconazol por vía oral a ratones y ratas a niveles de dosis de 320 mg / kg o con los perros a 200 mg / kg.
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Informacion de Pacientes
No information avaliable
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Organismos afectados
Hongos, levaduras y protozoos