Categoria
VFEND
Marchi,
VFEND
Analoghi
VFEND
Marchi miscela
No information avaliable
VFEND
Formula chimica
C16H14F3N5O
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic/vfend.htm
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FDA foglio
VFEND
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
VFEND
Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
349.311 g/mol
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Temperatura di fusione
127 - 130 oC
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H2O Solubilita
Basso
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Stato
Solid
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LogP
2.561
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Forme di dosaggio
Tablet, sospensione orale, iniezione IV
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Indicazione
Per il trattamento della candidiasi esofagea, aspergillosi invasiva polmonare e gravi infezioni fungine causate da Scedosporium apiospermum e Fusarium spp.
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Farmacologia
Voriconazolo è un agente antimicotico triazolico indicato per l'uso nel trattamento delle infezioni micotiche tra cui l'aspergillosi invasiva, candidiasi esofagea e infezioni micotiche gravi causate da Scedosporium apiospermum (forma asessuale di Pseudallescheria boydii) e Fusarium spp. tra cui Fusarium solani. Membrane plasmatiche fungine sono simili a membrane plasmatiche dei mammiferi, diverse per avere la steroli non polare ergosterolo, piuttosto che il colesterolo, come steroli principale. Steroli della membrana come ergosterolo fornire struttura, modulazione della fluidità di membrana, e forse il controllo di alcuni eventi fisiologici. Voriconazolo effetti la formazione della membrana plasmatica fungine indirettamente inibendo la biosintesi dell'ergosterolo. Ciò si traduce in cambiamenti della permeabilità della membrana plasmatica e l'inibizione della crescita.
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Assorbimento
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Tossicita
La minima dose letale per via orale nei topi e ratti era di 300 mg / kg (pari a 4 e 7 volte la dose di mantenimento consigliata (RMD), sulla base di superficie corporea). A questo dosaggio, i segni clinici osservati in entrambe le topi e ratti, hanno comportato la salivazione, midriasi, titubation (perdita di equilibrio durante il movimento), il comportamento depresso, prostrazione, occhi parzialmente chiusa, e dispnea. Altri segni di topi sono stati convulsioni, corneale opacizzazione e l'addome gonfio.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi