Categorie
VFEND
Les marques,
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Analogs
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Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C16H14F3N5O
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/vfend.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
349.311 g/mol
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Point de fusion
127 - 130 oC
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H2O Solubilite
Faible
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Etat
Solid
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LogP
2.561
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Formes pharmaceutiques
Tablet; suspension buvable; injection IV
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Indication
Pour le traitement de la candidose oesophagienne, une aspergillose pulmonaire invasive, et des infections fongiques graves à Scedosporium et Fusarium spp apiospermum.
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Pharmacologie
Le voriconazole est un antifongique triazolé indiqué pour une utilisation dans le traitement des infections fongiques, y compris l'aspergillose invasive, de candidose œsophagienne, et des infections fongiques graves à Scedosporium apiospermum (forme asexuée de Pseudallescheria boydii) et Fusarium spp. notamment Fusarium solani. Membranes plasmiques fongiques sont similaires aux membranes plasmiques chez les mammifères, différant en ayant le stérol apolaire ergostérol, plutôt que le taux de cholestérol, comme le principal stérol. Stérols membranaires tels que l'ergostérol fournir la structure, la modulation de la fluidité membranaire, et éventuellement le contrôle de certains événements physiologiques. Le voriconazole effets de la formation de la membrane plasmique fongique par inhibition de la biosynthèse indirecte de l'ergostérol. Il en résulte des modifications du plasma perméabilité de la membrane et une inhibition de la croissance.
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Absorption
La biodisponibilité orale est estimée à 96% (CV 13%).
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Toxicite
La dose orale létale minimum chez les souris et les rats était de 300 mg / kg (équivalent à 4 et 7 fois la dose d'entretien recommandée (MDM), basée sur la surface du corps). À cette dose, les signes cliniques observés dans les deux souris et des rats compris une salivation, une mydriase, titubation (perte d'équilibre tout en se déplaçant), comportement dépressif, une prostration, yeux mi-clos, et la dyspnée. D'autres signes chez la souris ont été des convulsions, la cornée opacification et gonflement de l'abdomen.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Levures et autres champignons