Categoria
Univasc
Marchi,
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Analoghi
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Marchi miscela
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Formula chimica
C66H83N17O13
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/nafarelin.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
1321.6344 g/mol
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Temperatura di fusione
No information avaliable
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H2O Solubilita
Nessuna informazione disponibile
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Stato
Solid
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LogP
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Forme di dosaggio
Liquidi; dosato (aerosol)
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Indicazione
Per il trattamento di gonadotropina-dipendente pubertà precoce nei bambini di entrambi i sessi e per il trattamento dell'endometriosi.
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Farmacologia
Nafarelin è un analogo potente agonistica di gonadotropina-releasing hormone (GnRH). All'inizio di somministrazione, nafarelin stimola il rilascio di gonadotropine dell'ipofisi, LH e FSH, con conseguente un temporaneo aumento della steroidogenesi gonadica. Somministrazione ripetuta abolisce l'effetto stimolante sulla ghiandola pituitaria. Due somministrazioni giornaliere porta alla diminuzione della secrezione degli steroidi gonadici da circa 4 settimane, di conseguenza, i tessuti e le funzioni che dipendono da steroidi gonadici per il loro mantenimento diventare quiescente. Dopo la terapia viene interrotta nafarelin, pituitaria e normalizzare la funzione ovarica estradiolo e concentrazioni sieriche di aumentare i livelli di pretrattamento. Le recidive di endometriosi sono frequenti dopo la sospensione di qualsiasi terapia ormonale e dopo l'intervento chirurgico che lascia le ovaie e / o utero intatta.
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Assorbimento
Rapidamente assorbito nella circolazione sistemica dopo somministrazione intranasale. La biodisponibilità di una dose di 400 mcg media del 2,8% (range da 1,2 a 5,6%). Non assorbito dopo somministrazione orale.
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Tossicita
Negli animali da esperimento, una singola somministrazione sottocutanea di fino a 60 volte la dose raccomandata nell'uomo (su un mcg / kg base, non rettificati per biodisponibilità) non ha avuto effetti negativi. Al momento non ci sono evidenze cliniche di effetti avversi a seguito di sovradosaggio analoghi del GnRH.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi