Categorie
Univasc
Les marques,
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Analogs
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Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C66H83N17O13
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/nafarelin.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
1321.6344 g/mol
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Point de fusion
No information avaliable
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H2O Solubilite
Aucune information disponible
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Etat
Solid
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LogP
No information avaliable
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Formes pharmaceutiques
Liquid;-doseur (aérosol)
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Indication
Pour le traitement de la gonadotrophine-dépendant puberté précoce chez les enfants des deux sexes et pour le traitement de l'endométriose.
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Pharmacologie
Nafaréline est un analogue puissant agoniste de la gonadolibérine (GnRH). Au début de l'administration, la nafaréline stimule la libération de gonadotrophines de l'hypophyse, LH et FSH, résultant en une augmentation temporaire de la stéroïdogenèse gonadique. L'administration répétée abolit l'effet stimulateur sur l'hypophyse. L'administration biquotidienne conduit à une sécrétion des stéroïdes gonadiques diminué par environ 4 semaines, par conséquent, les tissus et les fonctions qui dépendent de stéroïdes gonadiques pour leur entretien deviennent quiescentes. Après la thérapie nafaréline est interrompu, l'hypophyse et de normaliser la fonction ovarienne et l'estradiol concentrations sériques augmentent à des niveaux de prétraitement. Les récurrences de l'endométriose sont fréquentes après la cessation de tout traitement hormonal et après la chirurgie qui laisse les ovaires et / ou de l'utérus intacte.
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Absorption
Rapidement absorbé dans la circulation systémique après administration intranasale. La biodisponibilité d'une dose de 400 pg de 2,8% (allant de 1,2 à 5,6%). Non absorbé après administration orale.
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Toxicite
Dans les animaux de laboratoire, une administration sous-cutanée unique de 60 fois la dose recommandée chez l'homme (sur une base mg / kg, non corrigée des biodisponibilité) n'a eu aucun effet indésirable. A l'heure actuelle, il n'existe pas de preuves cliniques d'effets indésirables suite d'un surdosage d'analogues de la GnRH.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères