Categoria
Medaria
Marchi,
Medaria
Analoghi
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Marchi miscela
No information avaliable
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Formula chimica
C17H26ClN
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic/sibutramine.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
279.848 g/mol
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Temperatura di fusione
191-192 oC
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H2O Solubilita
2,9 mg / ml (in acqua pH 5,2)
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Stato
Solid
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LogP
5.906
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Forme di dosaggio
Capsule
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Indicazione
Per il trattamento dell'obesità.
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Farmacologia
Sibutramina è un farmaco somministrato per via orale per il trattamento dell'obesità. Sibutramina esercita i suoi effetti farmacologici prevalentemente attraverso i suoi secondario (M1) e primaria (M2) metaboliti ammina. Il genitore composto, sibutramina, è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina in vivo, ma non in vitro. Tuttavia, i metaboliti M1 e M2 inibiscono il reuptake di questi neurotrasmettitori sia in vitro e in vivo. Nel tessuto cerebrale umano, M1 e M2 inibiscono anche della ricaptazione della dopamina in vitro, ma con ~ potenza di 3 volte inferiore a quella per l'inibizione della ricaptazione di serotonina o noradrenalina. Sibutramina, M1 e M2 esibire alcuna prova di azioni anticolinergici o antihistaminergic. Inoltre, i profili di legame al recettore mostrano che sibutramina, M1 e M2 hanno una bassa affinità per i recettori serotoninergici (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5 - HT2A, 5-HT2C), noradrenalina (b, b1, b3, a1 e a2), la dopamina (D1 e D2), benzodiazepine, e il glutammato (NMDA). Questi composti anche la mancanza della monoamino ossidasi attività inibitoria in vitro e in vivo.
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Assorbimento
Un rapido assorbimento dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta non è nota, ma almeno il 77% di una singola dose orale di sibutramina è assorbito.
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Tossicita
Gli effetti collaterali includono secchezza delle fauci, anoressia, insonnia, costipazione e mal di testa.
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Informazioni paziente
APRD00456_PI.txt
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi