Categoria
Medaria
Nombres de marca,
Medaria
Analogos
Medaria
Marca los nombres de mezcla
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Formula quimica
C17H26ClN
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic/sibutramine.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
No hay información disponible
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Peso molecular
279.848 g/mol
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Punto de fusion
191-192 oC
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H2O Solubilidad
2,9 mg / ml (pH 5,2 en agua)
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Estado
Solid
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LogP
5.906
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Formas de dosificacion
Cápsulas
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Indicacion
Para el tratamiento de la obesidad.
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Farmacologia
La sibutramina es un agente de administración oral para el tratamiento de la obesidad. La sibutramina ejerce sus efectos farmacológicos sobre todo a través de sus metabolitos amina secundaria (M1) y primarios (M2). El padre de familia compuesto, la sibutramina, es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina en vivo, pero no in vitro. Sin embargo, los metabolitos M1 y M2 inhiben la recaptación de estos neurotransmisores, tanto in vitro y en vivo. En tejido cerebral humano, M1 y M2 también inhiben la recaptación de dopamina in vitro, pero con la potencia ~ 3 veces menor que para la inhibición de la recaptación de la serotonina o la noradrenalina. Sibutramina, M1 y M2 no muestran evidencia de las acciones de anticolinérgicos o antihistaminergic. Además, los perfiles de unión al receptor muestran que la sibutramina, M1 y M2 tienen una baja afinidad por la serotonina (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT 1B, 5 - HT2A, 5-HT2C), la noradrenalina (b, b1, b3, a1 y a2), la dopamina (D1 y D2), las benzodiacepinas y los receptores de glutamato (NMDA). Estos compuestos también carecen de actividad inhibidora de la monoamina oxidasa in vitro y en vivo.
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Absorcion
Rápida absorción tras la administración oral. La biodisponibilidad absoluta no se conoce, pero por lo menos el 77% de una dosis oral única de sibutramina se absorbe.
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Toxicidad
Los efectos secundarios incluyen la boca seca, anorexia, insomnio, estreñimiento y dolor de cabeza.
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Informacion de Pacientes
APRD00456_PI.txt
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos