Categorie
Mexate-Aq Preserved
Les marques,
Mexate-Aq Preserved
Analogs
Mexate-Aq Preserved
Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C20H22N8O5
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/mtx.htm
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FDA fiche
Mexate-Aq Preserved
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Seeger et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 71; 1753,1757 (1949)
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Poids moleculaire
454.44 g/mol
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Point de fusion
195 oC
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H2O Solubilite
2600 mg / L
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Etat
Solid
Mexate-Aq Preserved
LogP
-1.08
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Formes pharmaceutiques
Liquide; Poudre pour solution; Solution; Tablet (orale, 5 mg, 7,5 mg ou 10 mg)
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Indication
Pour le traitement du choriocarcinome gestationnel, destruens chorioadenoma et môle hydatiforme. Aussi pour le traitement du psoriasis sévère et active, sévère, l'arthrite rhumatoïde classique ou définitive.
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Pharmacologie
Le méthotrexate est un antinéoplasique anti-métabolite. Anti-métabolites déguiser en purine ou pyrimidine - qui deviennent les éléments constitutifs de l'ADN. Ils empêcheront que ces substances deviennent incorporés dans à l'ADN lors de la "S" de phase (du cycle cellulaire), l'arrêt du développement normal et la division. Le méthotrexate inhibe réductase acide folique qui est responsable de la conversion de l'acide folique pour tétrahydrofolique acide. À deux étapes de la biosynthèse des purines et à une étape dans la synthèse des pyrimidines, un atome de carbone se produisent les réactions de transfert qui nécessitent des coenzymes spécifiques synthétisés dans la cellule à partir tétrahydrofolique acide. Acide tétrahydrofolique lui-même est synthétisée dans la cellule de l'acide folique avec l'aide d'une enzyme, l'acide folique réductase. Le méthotrexate ressemble beaucoup à l'acide folique à l'enzyme, de sorte qu'il se lie à elle assez fortement et inhibe l'enzyme. Ainsi, synthèse de l'ADN ne peut pas continuer car les coenzymes nécessaires pour une teneur en carbone réactions de transfert ne sont pas produites à partir de l'acide tétrahydrofolique car il n'ya pas acide tétrahydrofolique. Le méthotrexate affecte sélectivement les cellules se divisent rapidement la plupart des (cellules néoplasiques et psoriasique). Le méthotrexate est également indiqué dans le traitement des cas sévères, actifs, classique, ou précise la polyarthrite rhumatoïde.
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Absorption
Généralement bien absorbée avec une biodisponibilité moyenne d'environ 60%.
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Toxicite
Les symptômes de surdose comprennent une myélosuppression et la toxicité gastro-intestinale. DL50 = 43mg/kg (oralement chez le rat).
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Information pour les patients
Patients should be informed of the early signs and symptoms of toxicity, of the need to see their physician
promptly if they occur, and the need for close follow-up, including periodic laboratory tests to monitor
toxicity.
Both the physician and pharmacist should emphasize to the patient that the recommended dose is taken weekly in
rheumatoid arthritis and psoriasis, and that mistaken daily use of the recommended dose has led to fatal toxicity.
Patients should be encouraged to read the Patient Instructions sheet within the Dose Pack. Prescriptions should not
be written or refilled on a PRN basis.
Patients should be informed of the potential benefit and risk in the use of methotrexate. The risk of effects on
reproduction should be discussed with both male and female patients taking methotrexate.
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères