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Eldopatec
Les marques,
Eldopatec
Analogs
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Les marques melange
Apo-Levocarb CR Controlled-Release Tablets (carbidopa + levodopa) Dom-Levo-Carbidopa (carbidopa + levodopa) Novo-Levocarbidopa (carbidopa + levodopa) Pro-Lecarb-100/10 - Tab (carbidopa + levodopa) Pro-Lecarb-100/25 - Tab (carbidopa + levodopa) Prolopa Cap 50-12.5 (Benserazide + Levodopa) Ratio-Levodopa/Carbidopa (carbidopa + levodopa) Sinemet 100/25 (carbidopa + levodopa)
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Formule chimique
C9H11NO4
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/stalevo.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Wasser, Lewandowski, Helv. Chem. Acta 4, 657 (1921)
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Poids moleculaire
197.188 g/mol
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Point de fusion
276-278 oC
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H2O Solubilite
5000 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
-2.244
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Formes pharmaceutiques
Tablet (rose, marqué, chacune contenant de la lévodopa 0,1 g)
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Indication
Pour le traitement de la maladie de Parkinson idiopathique (paralysie agitante), parkinsonisme post-encéphalitique, parkinsonisme symptomatique qui peut suivre une lésion du système nerveux par l'intoxication au monoxyde de carbone, et une intoxication au manganèse.
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Pharmacologie
La lévodopa (L-dopa) est utilisé pour remplacer la dopamine perdu dans la maladie de Parkinson, car la dopamine elle-même peut ne pas traverser la barrière hémato-encéphalique où ses précurseurs peuvent. Toutefois, la L-DOPA est transformée en dopamine dans la périphérie ainsi que dans le SNC, il est administré avec un périphérique DDC (décarboxylase dopamine) inhibiteur comme la carbidopa, sans laquelle 90% est métabolisé dans la paroi intestinale, et avec un COMT inhibiteur si possible, ce qui empêche une perte d'environ 5%. La forme donnée thérapeutique est donc une prodrogue qui évite décarboxylation dans l'estomac et la périphérie, peut traverser la barrière hémato-encéphalique, , Et une fois dans le cerveau est converti à la dopamine, un neurotransmetteur par l'enzyme aromatiques-L-amino-acide décarboxylase.
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Absorption
La lévodopa est rapidement absorbé par l'intestin grêle proximal par l'acide aminé neutre grandes (LNAA) système de transporteur.
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Toxicite
Oral, souris: LD50 = 2363 mg / kg; orale, lapin: DL50 = 609 mg / kg; voie orale, rat: DL50 = 1780 mg / kg.
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Information pour les patients
Patient Instructions.
Stopping this medication suddenly can cause Parkinson��s
disease to worsen quickly. Report bothersome or unexpected side effects. Unless
prescribed, do not take levodopa in addition to this drug. Avoid pyridoxine (vitamin
B6) if you are taking levodopa alone, although it can be taken with carbidopa/
levodopa. Avoid high-protein meals for maximum absorption. If you are
taking the sustained-release tablet, swallow a whole or one-half tablet without
chewing or crushing it. Onset of effect of the first morning dose of the sustainedrelease
product could be delayed up to 1 hour compared with the quick-release
product. A dark color (red, brown, or black) might appear in saliva, urine, or
sweat and can stain clothing.
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères