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Buspimen
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Analogs
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Formule chimique
C21H31N5O2
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/buspir.htm
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FDA fiche
Buspimen
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Brevet US. 3,717,634 (1973)
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Poids moleculaire
385.503 g/mol
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Point de fusion
201.5-202.5oC
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H2O Solubilite
21,4 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
1.238
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Formes pharmaceutiques
Tablet (5 mg, 10 mg)
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Indication
Pour la gestion des troubles anxieux ou le soulagement à court terme des symptômes d'anxiété, et aussi comme une augmention des ISRS traitements contre la dépression.
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Pharmacologie
Buspirone est utilisé dans le traitement de l'anxiété généralisée où il a des avantages sur les autres anxiolytiques, car elle ne cause pas de sédation (somnolence) et ne cause pas de tolérance ou de dépendance physique. Buspirone diffère de type benzodiazépine anxiolytiques en ce qu'elle n'exerce pas d'effets anticonvulsivants ou myorelaxant. Il manque également de l'effet sédatif qui éminent est associé à plus anxiolytiques typique. in vitro, des études précliniques ont montré que la buspirone a une forte affinité pour la sérotonine (5-HT1A) récepteurs. Buspirone n'a pas d'affinité significative pour les récepteurs aux benzodiazépines et n'affecte pas contraignante GABA in vitro ou in vivo lorsqu'elle est testée dans des modèles précliniques. Buspirone a une affinité modérée pour le cerveau les récepteurs dopaminergiques D2-. Certaines études suggèrent que la buspirone peut avoir des effets indirects effets sur les autres systèmes de neurotransmetteurs.
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Absorption
Rapidement absorbé chez l'homme. La biodisponibilité est faible et variable (environ 5%) en raison du métabolisme de premier passage.
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Toxicite
Voie orale, rat DL50 = 136 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent les étourdissements, la somnolence, des nausées ou des vomissements, maux d'estomac sévères, et les élèves exceptionnellement petites.
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Information pour les patients
Buspirone is used for the treatment of nervousness and anxiety. Optimum results are usually seen after three to
four weeks of treatment. This medication may be taken with or without food. Inform your physican if you are pregnant
or nursing. Buspirone may cause dizziness and drowsiness; use caution while driving or operating hazardous machinery.
Do not take any other sedating drugs or drink alcohol while taking this medication. Do not take this medication with
a monoamine oxidase inhibitor. Notify physician if you develop muscle spasms, uncontrolled twitching in the face and
body, or uncontrolled tongue movements.
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères