Categoria
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Nombres de marca,
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Analogos
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Marca los nombres de mezcla
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Formula quimica
C19H25BN4O4
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/velcade.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
No hay información disponible
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Peso molecular
384.237 g/mol
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Punto de fusion
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H2O Solubilidad
La solubilidad de bortezomib, como el ácido bórico monomérico es 3,3 a 3,8 mg / ml en un rango de pH de 2 a 6,5.
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Estado
Solid
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LogP
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Formas de dosificacion
Polvo para solución inyectable intravenosa (cada vial de dosis única contiene 3,5 mg de bortezomib)
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Indicacion
Para el tratamiento del mieloma múltiple en pacientes que no han sido tratados exitosamente con al menos dos terapias anteriores.
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Farmacologia
Bortezomib es un fármaco que inhibe el proteasoma 26S mamíferos. La vía ubiquitina-proteasoma juega un papel esencial en la regulación de la concentración intracelular de proteínas específicas, manteniendo así homeostasis dentro de las células. La inhibición del proteasoma 26S evita esta proteólisis dirigida, que puede afectar a múltiples cascadas de señalización dentro de la célula. Esta alteración de los mecanismos homeostáticos normales puede conducir a la muerte celular. Los experimentos han demostrado que el bortezomib es citotóxico para una variedad de tipos de células cancerosas in vitro. El bortezomib causa un retraso en el crecimiento del tumor in vivo en modelos tumorales no clínicos, , Incluyendo el mieloma múltiple. Las células del tumor, es decir, células de división rápida, parecen ser más sensibles a la inhibición del proteosoma.
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Absorcion
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Toxicidad
Estudios farmacológicos de seguridad cardiovascular en monos muestran que la dosis letal IV se asoció con disminuciones de la presión arterial, aumento del ritmo cardíaco, aumento de la contractilidad, y la terminal de última instancia hipotensión. En los monos, las dosis de 3,0 mg/m2 y una mayor (aproximadamente el doble de la dosis clínica recomendada) dio lugar a una hipotensión progresiva a partir de 1 hora y avanza hasta la muerte por 12 a 14 horas después de la administración de drogas.
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Informacion de Pacientes
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos