Categoria
Trexall
Nombres de marca,
Trexall
Analogos
Trexall
Marca los nombres de mezcla
No information avaliable
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Formula quimica
C20H22N8O5
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic/mtx.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
Seeger et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 71, 1753,1757 (1949)
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Peso molecular
454.44 g/mol
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Punto de fusion
195 oC
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H2O Solubilidad
2600 mg / L
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Estado
Solid
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LogP
-1.08
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Formas de dosificacion
Líquido, polvo para solución, la solución; Tablet (oral, en 5 mg, 7,5 mg o 10 mg)
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Indicacion
Para el tratamiento de coriocarcinoma gestacional, corioadenoma destruens y mola hidatiforme. También para el tratamiento de la psoriasis grave y severa, artritis activa, artritis reumatoide clásica o definida.
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Farmacologia
El metotrexato es un antimetabolito antineoplásico. Antimetabolitos se disfrazan como purina o pirimidina - que se convierten en los componentes básicos del ADN. Que evitar que estas sustancias queden incorporados en en el ADN durante la fase "S" (del ciclo celular), deteniendo el desarrollo normal y la división. El metotrexato inhibe la ácido fólico, que es responsable de la conversión de ácido fólico a tetrahidrofólico ácido. En dos etapas en la biosíntesis de las purinas y en una etapa en la síntesis de las pirimidinas, de un carbono se producen las reacciones de transferencia que requieren coenzimas específicas sintetizan en la célula de tetrahidrofólico ácido. Tetrahidrofólico misma se sintetiza en las células del ácido fólico con la ayuda de una enzima reductasa, el ácido fólico. El metotrexato se parece mucho ácido fólico a la enzima, por lo que se une a ella con mucha fuerza e inhibe la enzima. Por lo tanto, la síntesis de ADN no puede continuar porque las coenzimas necesarias para un carbono reacciones de transferencia no se producen a partir del ácido tetrahidrofólico, porque no hay ácido tetrahidrofólico. El metotrexato afecta selectivamente a las células de la mayoría de los que se dividen rápidamente (las células neoplásicas y psoriasis). El metotrexato está indicado en el tratamiento de AS severa y activa clásica, o la artritis reumatoide definitiva.
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Absorcion
Por lo general absorben bien con una biodisponibilidad media de alrededor del 60%.
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Toxicidad
Los síntomas de sobredosis incluyen supresión de médula ósea y la toxicidad gastrointestinal. LD50 = 43mg/kg (por vía oral en ratas).
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Informacion de Pacientes
Patients should be informed of the early signs and symptoms of toxicity, of the need to see their physician
promptly if they occur, and the need for close follow-up, including periodic laboratory tests to monitor
toxicity.
Both the physician and pharmacist should emphasize to the patient that the recommended dose is taken weekly in
rheumatoid arthritis and psoriasis, and that mistaken daily use of the recommended dose has led to fatal toxicity.
Patients should be encouraged to read the Patient Instructions sheet within the Dose Pack. Prescriptions should not
be written or refilled on a PRN basis.
Patients should be informed of the potential benefit and risk in the use of methotrexate. The risk of effects on
reproduction should be discussed with both male and female patients taking methotrexate.
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos