Antifolan

• Antirheumatic Agents
• Immunosuppressive Agents
• Dermatologic Agents
• Antimetabolites
• Abortifacient Agents
• Antineoplastic Agents
• ATC:L01BA01
• ATC:L04AX03

• Abitrexate
• Amethopterin
• Amethopterine
• Antifolan
• Arbitrexate
• Emtexate
• Folex
• Folex Pfs
• HDMTX
• L-Amethopterin
• Ledertrexate
• MTX
• Metatrexan
• Methopterin
• Methotextrate
• Methotrate
• Methotrexat
• Methotrexate Lpf
• Methotrexate Preservative Free
• Methotrexate Sodium
• Methotrexate for Injection
• Methotrexate, Usp Grade
• Methylaminopterin
• Methylaminopterinum
• Mexate
• Mexate-Aq
• Mexate-Aq Preserved
• N-Bismethylpteroylglutamic Acid
• Rheumatrex
• Rheumatrex Dose Pack
• Trexall

No information avaliable

C₂₀H₂₂N₈O₅

http://www.rxlist.com/cgi/generic/mtx.htm

Antifolan FDA

Antifolan MSDS

Seeger et al;. J.Amer.Chem.Soc;. 71, 1753,1757 (1949)

454.44 g/mol

195 ^oC

2600 mg / L

Solid

-1.08

Líquido, polvo para solución, la solución; Tablet (oral, en 5 mg, 7,5 mg o 10 mg)

Para el tratamiento de coriocarcinoma gestacional, corioadenoma destruens y mola hidatiforme. También para el tratamiento de la psoriasis grave y severa, artritis activa, artritis reumatoide clásica o definida.

El metotrexato es un antimetabolito antineoplásico. Antimetabolitos se disfrazan como purina o pirimidina - que se convierten en los componentes básicos del ADN. Que evitar que estas sustancias queden incorporados en en el ADN durante la fase "S" (del ciclo celular), deteniendo el desarrollo normal y la división. El metotrexato inhibe la ácido fólico, que es responsable de la conversión de ácido fólico a tetrahidrofólico ácido. En dos etapas en la biosíntesis de las purinas y en una etapa en la síntesis de las pirimidinas, de un carbono se producen las reacciones de transferencia que requieren coenzimas específicas sintetizan en la célula de tetrahidrofólico ácido. Tetrahidrofólico misma se sintetiza en las células del ácido fólico con la ayuda de una enzima reductasa, el ácido fólico. El metotrexato se parece mucho ácido fólico a la enzima, por lo que se une a ella con mucha fuerza e inhibe la enzima. Por lo tanto, la síntesis de ADN no puede continuar porque las coenzimas necesarias para un carbono reacciones de transferencia no se producen a partir del ácido tetrahidrofólico, porque no hay ácido tetrahidrofólico. El metotrexato afecta selectivamente a las células de la mayoría de los que se dividen rápidamente (las células neoplásicas y psoriasis). El metotrexato está indicado en el tratamiento de AS severa y activa clásica, o la artritis reumatoide definitiva.

Por lo general absorben bien con una biodisponibilidad media de alrededor del 60%.

Los síntomas de sobredosis incluyen supresión de médula ósea y la toxicidad gastrointestinal. LD50 = 43mg/kg (por vía oral en ratas).

Patients should be informed of the early signs and symptoms of toxicity, of the need to see their physician promptly if they occur, and the need for close follow-up, including periodic laboratory tests to monitor toxicity. 

Both the physician and pharmacist should emphasize to the patient that the recommended dose is taken weekly in rheumatoid arthritis and psoriasis, and that mistaken daily use of the recommended dose has led to fatal toxicity. Patients should be encouraged to read the Patient Instructions sheet within the Dose Pack. Prescriptions should not be written or refilled on a PRN basis. 

Patients should be informed of the potential benefit and risk in the use of methotrexate. The risk of effects on reproduction should be discussed with both male and female patients taking methotrexate. 

Humanos y otros mamíferos