Trimetrexate

• Antibiotics
• Antimetabolites, Antineoplastic
• Antifungal Agents
• Folic Acid Antagonists
• Antiprotozoals
• ATC:P01AX07

• Neutrexin
• TMQ
• TMX
• Trimetrexate (USAN)
• Trimetrexate [USAN:BAN:INN]
• Trimetrexato [INN-Spanish]
• Trimetrexatum [INN-Latin]

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C₁₉H₂₃N₅O₃

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/trimetrexate.htm

Trimetrexate FDA

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369.418 g/mol

215-217 ^oC

31,4 mg / L

Solid

2.2

Polvere per soluzione (contenente glucuronato trimetrexato equivalente a uno da 200 mg o 25 mg di trimetrexate)

Per l'uso, con la somministrazione concomitante leucovorin (leucovorin protezione), come terapia alternativa per il trattamento di moderata a grave polmonite da Pneumocystis carinii (PCP) in pazienti immunocompromessi, , Inclusi i pazienti con la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Anche usato per trattare diversi tipi di cancro tra cui il cancro del colon.

Trimetrexato, un non-classico antagonista del folato, è un inibitore sintetico dell'enzima diidrofolato reduttasi (DHFR). Durante la sintesi del DNA e la riproduzione cellulare, l'acido folico si riduce a tetraidrofolico L'acido dal reduttasi enzima acido folico. Interferendo con la riduzione di acido folico, trimetrexato interferisce con la riproduzione delle cellule dei tessuti. Generalmente, le cellule più sensibili alla antimetabolita effetto di trimetrexate sono quelle cellule che sono più attivamente proliferanti quali le cellule maligne, epitelio cutanea, mucosa orale e intestinale, midollo osseo, cellule fetali e le cellule delle vie urinarie vescica. Poiché la proliferazione delle cellule nei tessuti maligni è maggiore che nella maggior parte dei tessuti normali, trimetrexato può compromettere la crescita dei tessuti maligni senza causare danni irreversibili ai tessuti normali. A causa di gravi e potenzialmente mortali effetti collaterali di questo farmaco, leucovorin devono essere somministrati per almeno 72 ore dopo l'ultima dose.

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La DL50 di trimetrexate per via endovenosa nei topi è di 62 mg / kg (186 mg/m2). La mielosoppressione è dose-limitante effetto tossico.

While you are being treated with trimetrexate, and after you stop treatment, do not have any immunizations (vaccinations) without your doctor’s okay. Try to avoid contact with people who have recently taken the oral polio vaccine. Check with your doctor about this. Trimetrexate can lower your blood counts (white blood cells, red blood cells, platelets). Your doctor will check your blood counts before and after each treatment to see its effect. Your doctor or nurse will give you specific instructions if your blood counts are low. Trimetrexate can decrease your white blood cell count. This can increase your risk of getting an infection. Report fever of 100.5°F or higher, or signs of infection such as pain in passing your urine, coughing, and bringing up sputum. Trimetrexate can decrease your platelet count. This can increase your risk of bleeding. DO NOT take any aspirin or aspirin–containing medicines. Report unusual bruising, or bleeding such as nosebleeds, bleeding gums when you brush your teeth, or black, tarry stools. Getting a wig before starting treatment may make it easier to deal with hair loss. Talk to your nurse or doctor about this. If your insurance does not cover it, there may be other resources to help you. Hair loss is temporary, and your hair will grow back after treatment.

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