Categoria
Tracleer
Marchi,
Tracleer
Analoghi
Tracleer
Marchi miscela
No information avaliable
Tracleer
Formula chimica
C27H29N5O6S
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tracleer.htm
Tracleer
FDA foglio
Tracleer
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
Tracleer
Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
551.615 g/mol
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Temperatura di fusione
No information avaliable
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H2O Solubilita
Scarsamente solubili in acqua (1,0 mg/100 ml) e in soluzione acquosa a pH basso (0,1 mg/100 ml a pH 1.1 e 4.0; 0,2 mg/100 ml a pH 5,0). Aumenta la solubilità a valori di pH superiori (43 mg/100 ml a pH 7,5).
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Stato
Solid
Tracleer
LogP
4.625
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Forme di dosaggio
62,5 mg e 125 mg compresse rivestite con film
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Indicazione
Usati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH), per migliorare la capacità di esercizio e di diminuire il tasso di peggioramento clinico (in pazienti con l'OMS classe III o IV, i sintomi).
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Farmacologia
Bosentan appartiene a una classe di farmaci conosciuti come antagonisti dei recettori dell'endotelina (ERA). I pazienti con PAH hanno elevati livelli di endotelina, un potente costrittore dei vasi sanguigni, nel plasma e nel tessuto polmonare. . Il bosentan blocca il legame di endotelina ai suoi recettori, negando in tal modo gli effetti deleteri di endotelina.
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Assorbimento
La biodisponibilità assoluta è circa il 50% e il cibo non influenza l'assorbimento.
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Tossicita
Il bosentan è stato somministrato in dose singola fino a 2400 mg in volontari sani, o fino a 2000 mg / die per 2 mesi nei pazienti senza gravi conseguenze cliniche. L'effetto collaterale più comune è stata mal di testa di intensità lieve-moderata. Nel ciclosporina Uno studio di interazione, in cui dosi di 500 e 1000 mg bid del bosentan sono somministrati in concomitanza con ciclosporina A, le concentrazioni plasmatiche di valle bosentan aumentato di 30 volte, con conseguente forte mal di testa, nausea e vomito, ma senza eventi avversi gravi. Lieve diminuzione della pressione arteriosa e aumento della frequenza cardiaca sono stati osservati. Non vi è alcun specifico esperienza di sovradosaggio con bosentan oltre le dosi sopra descritte. Sovradosaggio massiccio può provocare ipotensione pronunciata con necessità di supporto cardiovascolare attivo.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi