Categorie
Tracleer
Les marques,
Tracleer
Analogs
Tracleer
Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C27H29N5O6S
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/tracleer.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
551.615 g/mol
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Point de fusion
No information avaliable
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H2O Solubilite
Peu soluble dans l'eau (1,0 mg/100 ml) et en solution aqueuse à faible pH (0,1 mg/100 ml à pH 1,1 et 4,0, 0,2 mg/100 ml à pH 5,0). Augmente la solubilité à des pH plus élevés (43 mg/100 ml à pH 7,5).
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Etat
Solid
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LogP
4.625
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Formes pharmaceutiques
62,5 mg et 125 mg, comprimé pelliculé
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Indication
Utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP), à améliorer la capacité d'exercice et à diminuer le taux d'aggravation clinique (chez les patients atteints de classe III ou IV symptômes).
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Pharmacologie
Le bosentan appartient à une classe de médicaments appelés antagonistes des récepteurs endothéline (ARE). Les patients atteints d'HTAP ont des niveaux élevés d'endothéline, un constricteur puissant navire de sang, dans leur plasma et les tissus pulmonaires. . Le bosentan bloque la liaison de l'endothéline à ses récepteurs, niant ainsi des effets délétères de l'endothéline.
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Absorption
La biodisponibilité absolue est d'environ 50% et l'alimentation n'affecte pas l'absorption.
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Toxicite
Le bosentan a été donné en une dose unique allant jusqu'à 2400 mg chez des volontaires sains, ou jusqu'à 2000 mg / jour pendant 2 mois chez les patients, sans aucune conséquence clinique majeure. L'effet indésirable le plus fréquent était la céphalée d'intensité légère à modérée. Dans la cyclosporine Une étude d'interaction, dans lequel des doses de 500 et 1000 mg bid du bosentan ont été administré en concomitance avec la cyclosporine A concentrations plasmatiques de bosentan augmenté de 30 fois, ce qui entraîne des maux de tête sévères, des nausées et des vomissements, mais aucun événement indésirable grave. Baisses légères de la pression sanguine et augmente la fréquence cardiaque ont été observés. Il n'est pas spécifique l'expérience de surdosage avec le bosentan au-delà des doses décrites ci-dessus. Surdosage massif peut entraîner une hypotension prononcée nécessitant une assistance cardio-vasculaires.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères