Categoria
Malarone
Marchi,
Malarone
Analoghi
Malarone
Marchi miscela
No information avaliable
Malarone
Formula chimica
C22H19ClO3
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic/atovaqu.htm
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FDA foglio
Malarone
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
366.837 g/mol
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Temperatura di fusione
No information avaliable
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H2O Solubilita
Praticamente insolubile
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Stato
Solid
Malarone
LogP
5.251
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Forme di dosaggio
Sospensione; Tablet
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Indicazione
Per il trattamento o la prevenzione della polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti che sono intolleranti al trimetoprim-sulfametossazolo (TMP-SMX). Anche indicato per il trattamento orale acuta di grado da lieve a moderata PCP in pazienti che sono intolleranti al TMP-SMX.
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Farmacologia
L'atovaquone è un farmaco altamente lipofilo che ricorda da vicino la struttura ubichinone. Il suo effetto inibitorio essere paragonabile a ubichinone, nei parassiti sensibili atovaquone può agire in modo selettivo interessano mitocondriale di trasporto degli elettroni e dei processi paralleli, come ATP e la sintesi delle pirimidine. Per l'illustrazione, il citocromo bc1 complessi (complesso III) sembra servire come molecolare altamente discriminante obiettivo per atovaquone in plasmodi
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Assorbimento
La biodisponibilità di atovaquone è bassa e variabile e dipende in larga misura la formulazione e la dieta. La biodisponibilità della sospensione aumenta due volte quando somministrato durante i pasti. Quando somministrato con il cibo, la biodisponibilità è circa 47%. Senza cibo, la biodisponibilità è del 23%.
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Tossicita
La dose letale media è superiore alla dose massima orale testato su topi e ratti (1825 mg / kg al giorno). Sovradosaggi fino a 31.500 mg di atovaquone sono stati segnalati. In uno di questi pazienti che ha anche preso un dosi imprecisato di dapsone, metaemoglobinemia si è verificato. Rash è stato segnalato anche dopo sovradosaggio.
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Informazioni paziente
Malarone
Atto interessato organismi
Plasmodium e altri