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Malarone
Les marques,
Malarone
Analogs
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Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C22H19ClO3
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic/atovaqu.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
366.837 g/mol
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Point de fusion
No information avaliable
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H2O Solubilite
Pratiquement insoluble
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Etat
Solid
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LogP
5.251
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Formes pharmaceutiques
Suspension; Tablet
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Indication
Pour le traitement ou la prévention de pneumonie à Pneumocystis carinii chez les patients qui sont intolérants au triméthoprime-sulfaméthoxazole (TMP-SMX). Également indiqué pour le traitement aigu oral de légère à modérée PCP chez les patients qui sont intolérants au TMP-SMX.
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Pharmacologie
L'atovaquone est un médicament très lipophile qui ressemble étroitement à l'ubiquinone structure. Son effet inhibiteur étant comparable à l'ubiquinone, en parasites sensibles atovaquone peut agir de manière sélective affecte mitochondriale de transport d'électrons et les processus parallèles tels que l'ATP et la biosynthèse des pyrimidines. À titre d'illustration, le cytochrome BC1 complexes (complexe III) semble servir moléculaires très discriminante cible pour l'atovaquone dans plasmodies
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Absorption
La biodisponibilité de l'atovaquone est faible et variable et dépend fortement de la formulation et l'alimentation. La biodisponibilité de la suspension augmente deux fois lorsqu'il est administré avec un repas. Lorsqu'il est administré avec de la nourriture, la biodisponibilité est d'environ 47%. Sans nourriture, la biodisponibilité est de 23%.
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Toxicite
La dose létale est plus élevée que la dose maximale testée par voie orale chez la souris et le rat (1825 mg / kg par jour). Les surdoses à 31 500 mg d'atovaquone ont été rapportés. Dans un tel patient qui a également pris une dose non précisée de la dapsone, la méthémoglobinémie survenu. L'éruption cutanée a également été rapportés après surdosage.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Plasmodium et d'autres