Lenalidomide

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C₁₃H₁₃N₃O₃

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259.261 g/mol

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Solubili in miscele di solventi organici / acqua, tamponata e solventi acquosi. La lenalidomide è più solubile in solventi organici e soluzioni a basso pH. Solubilità è risultata significativamente più bassa nel buffer meno acida, che vanno da circa 0,4 a 0,5 mg / ml.

Solid

-0.318

Capsule (5 e 10 mg, per somministrazione orale)

Per il trattamento di pazienti affetti da anemia da trasfusione dovuta a sindromi mielodisplastiche a basso o intermedio rischio associato ad una anormalità citogenetica delezione 5q con o senza ulteriori anormalità citogenetiche.

Lenalidomide, un analogo della talidomide, è un agente immunomodulatore che possiede le proprietà immunomodulanti e antiangiogenica. Lenalidomide inibisce la secrezione di citochine pro-infiammatorie e aumenta la secrezione di citochine antinfiammatorie dalle cellule mononucleate del sangue periferico. Lenalidomide inibisce la proliferazione delle cellule con vari efficacia (IC50s) in alcune ma non tutte le linee cellulari. Lenalidomide è efficace per inibire la crescita di cellule Namalwa (un essere umano linea di cellule B linfoma a cellule con una delezione di un cromosoma 5), ma è molto meno efficace a inibire la crescita di KG-1 le cellule (umane mieloblastica linea cellulare, anche con una delezione di un cromosoma 5) e altre linee cellulari senza cromosoma 5 delezioni.

Rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, con concentrazioni plasmatiche massime si verificano tra 0,625 e 1,5 ore dalla somministrazione. La co-somministrazione con il cibo non altera il grado di assorbimento ( (AUC) ma non riduce la concentrazione plasmatica massima (Cmax) del 36%. La disposizione farmacocinetica della lenalidomide è lineare.

Gli eventi avversi più frequentemente riportati sono stati correlati al sangue e sistema linfatico, della pelle e del tessuto sottocutaneo, disturbi gastrointestinali, e disturbi generali e condizioni relative alla sede amministrativa.

Gli esseri umani e altri mammiferi