Lenalidomide

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C₁₃H₁₃N₃O₃

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259.261 g/mol

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Soluble en mezclas de disolventes orgánicos / agua, y protegido solventes acuosos. La lenalidomida es más soluble en disolventes orgánicos y soluciones de bajo pH. Solubilidad fue significativamente menor en los tampones menos ácida, que van de 0,4 a 0,5 mg / ml.

Solid

-0.318

Cápsulas (5 y 10 mg, para administración por vía oral)

Para el tratamiento de pacientes con anemia dependiente de transfusión debido a síndromes mielodisplásicos de bajo riesgo o intermedio asociados con una anormalidad citogenética 5q de eliminación con o sin anomalías citogenéticas adicionales.

Lenalidomida, un análogo de la talidomida, es un agente inmunomodulador que poseen inmunomoduladores y propiedades antiangiogénicas. Lenalidomida inhibe la secreción de citoquinas pro-inflamatorias y aumenta la secreción de citocinas anti-inflamatorias de las células mononucleares de sangre periférica. Lenalidomida inhibe la proliferación celular con diferentes efectividad (CI50) en algunas pero no todas las líneas celulares. Lenalidomida es eficaz en la inhibición del crecimiento de las células Namalwa (una célula humana B linfoma línea celular con una deleción de un cromosoma 5), pero es mucho menos eficaz en la inhibición del crecimiento de KG-1 células (humanas mieloblástica línea celular, también con una deleción de un cromosoma 5) y otras líneas celulares sin el cromosoma 5 eliminaciones.

Absorbe rápidamente tras su administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas entre 0,625 y 1,5 horas después de la dosis. La administración conjunta con alimentos no altera el grado de absorción ( (AUC), pero reduce la concentración plasmática máxima (Cmax) en un 36%. La disposición farmacocinética de lenalidomida es lineal.

Los acontecimientos adversos más frecuentes se relacionaron con la sangre y del sistema linfático, la piel y del tejido subcutáneo, trastornos gastrointestinales y trastornos generales y condiciones el lugar de administración.

Humanos y otros mamíferos