Lenalidomide

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• Decabid

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C₁₃H₁₃N₃O₃

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259.261 g/mol

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Soluble dans mélanges de solvants organiques / eau, et les solvants aqueux tamponné. La lénalidomide est plus soluble dans les solvants organiques et des solutions à faible pH. Solubilité était significativement plus faible dans les tampons moins acide, allant de 0,4 à 0,5 mg / mL.

Solid

-0.318

Capsules (5 et 10 mg, pour administration orale)

Pour le traitement des patients atteints d'anémie transfusion-dépendante due à faible ou intermédiaire syndromes myélodysplasiques de risque associés à une délétion cytogénétique 5q avec ou sans anomalies cytogénétiques supplémentaires.

Lénalidomide, un analogue de la thalidomide, est un agent immunomodulateur qui possèdent des propriétés immunomodulatrices et antiangiogéniques. Lénalidomide inhibe la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires et augmente la sécrétion de cytokines anti-inflammatoires par les cellules mononucléées du sang périphérique. Lénalidomide inhibe la prolifération cellulaire avec une efficacité variable (CI50) dans certaines mais pas toutes les lignées cellulaires. Lénalidomide est efficace dans inhiber la croissance de cellules Namalwa (une cellule humaine B lymphome lignée cellulaire avec une délétion d'un chromosome 5), mais est beaucoup moins efficace en inhiber la croissance de cellules KG-1 (humain myéloblastique lignée cellulaire, également avec une délétion d'un chromosome 5) et d'autres lignées cellulaires, sans le chromosome 5 suppressions.

Rapidement absorbé après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes entre 0,625 et 1,5 heures post-dose. La co-administration avec de la nourriture ne modifie pas le degré d'absorption ( (AUC), mais ne réduisent la concentration plasmatique maximale (Cmax) de 36%. La pharmacocinétique du lénalidomide est linéaire.

Les événements les plus fréquemment signalés étaient liés à du sang et du système lymphatique, la peau et du tissu sous-cutané, troubles gastro-intestinaux et des troubles généraux et anomalies au site d'administration.

Les humains et autres mammifères