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Analogs
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Formule chimique
C24H34N2O5
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/mavik.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
430.537 g/mol
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Point de fusion
119-123oC
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H2O Solubilite
Aucune information disponible
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Etat
Solid
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LogP
3.599
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Formes pharmaceutiques
Capsule; comprimés (1 mg, 2 mg ou 4 mg de trandolapril pour administration orale)
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Indication
Pour le traitement de l'hypertension.
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Pharmacologie
Le trandolapril est le promédicament ester éthylique d'une enzyme de conversion de l'angiotensine nonsulfhydryl (ECA), trandolaprilat. Le trandolapril est désestérifié au diacide métabolite, trandolaprilat, qui est environ huit fois plus actif comme un inhibiteur de l'ECA. ACE est une peptidyl-dipeptidase qui catalyse la conversion de l'angiotensine I du vasoconstricteur, l'angiotensine II. L'angiotensine II est un puissant vasoconstricteur périphérique qui stimule aussi la sécrétion d'aldostérone par le cortex surrénalien et fournit une rétroaction négative de la sécrétion de rénine.
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Absorption
La biodisponibilité absolue après administration orale de trandolapril est d'environ 10% et 70% trandolapril que trandolaprilat. Nourriture ralentit l'absorption de trandolapril, mais n'affecte pas l'aire sous la concentration plasmatique-temps courbe (AUC) ou de la concentration plasmatique maximale (Cmax) de trandolaprilat ou Cmax de trandolapril.
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Toxicite
Aucune donnée n'est disponible concernant le surdosage chez l'humain. La DL50 orale de trandolapril chez la souris a été 4875 mg / kg pour les mâles et 3990 mg / kg pour les femelles. Chez le rat, une dose orale de 5000 mg / kg a causé une mortalité faible (1 mâle de 5, 0 femelles). Chez les chiens, une dose orale de 1000 mg / kg n'a pas causé de mortalité et des signes cliniques anormaux n'ont pas été observées. Chez les humains la manifestation clinique le plus probable serait les symptômes attribuable à une hypotension sévère.
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Information pour les patients
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Organismes affectes
Les humains et autres mammifères