Categoria
TMQ
Nombres de marca,
TMQ
Analogos
TMQ
Marca los nombres de mezcla
No information avaliable
TMQ
Formula quimica
C19H23N5O3
TMQ
RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/trimetrexate.htm
TMQ
FDA hoja
TMQ
MSDS (hoja de seguridad de materiales)
TMQ
Sintesis de referencia
No hay información disponible
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Peso molecular
369.418 g/mol
TMQ
Punto de fusion
215-217 oC
TMQ
H2O Solubilidad
31.4 mg / L
TMQ
Estado
Solid
TMQ
LogP
2.2
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Formas de dosificacion
Polvo para solución (que contiene equivalente trimetrexato glucuronato de 200 mg o 25 mg de trimetrexato)
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Indicacion
Para su uso, con la administración concurrente de leucovorina (leucovorina protección), como una terapia alternativa para el tratamiento de moderada a severa neumonía por Pneumocystis carinii (PCP) en pacientes inmunocomprometidos, , Incluidos los pacientes con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). También se usa para tratar varios tipos de cáncer, incluyendo cáncer de colon.
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Farmacologia
Trimetrexato, un antagonista del ácido fólico no clásica, es un inhibidor sintético de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). Durante la síntesis de ADN y la reproducción celular, el ácido fólico se reduce a tetrahidrofólico ácido por el ácido fólico reductasa enzima. Al interferir con la reducción del ácido fólico, trimetrexato interfiere con la reproducción del tejido celular. En general, las células más sensibles a los antimetabolito efecto de trimetrexato son las células que están más activas, tales como la proliferación de células malignas, el epitelio cutáneo, mucosa bucal e intestinal, médula ósea, células fetales y las células de la orina vejiga. Debido a la proliferación de células malignas en los tejidos es mayor que en la mayoría de los tejidos normales, trimetrexato puede perjudicar el crecimiento de los tejidos malignos sin causar daños irreversibles a los tejidos normales. Debido a la muy grave y potencialmente mortal efectos secundarios de este medicamento, leucovorina debe ser co-administrado por lo menos 72 horas después de la última dosis.
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Absorcion
No hay información disponible
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Toxicidad
La DL50 de trimetrexato por vía intravenosa en ratones es de 62 mg / kg (186 mg/m2). La mielosupresión es un efecto limitante de la dosis tóxica.
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Informacion de Pacientes
While you are being treated with trimetrexate, and after you stop treatment, do not have any immunizations (vaccinations) without your doctor’s okay. Try to avoid contact with people who have recently taken the oral polio vaccine. Check with your doctor about this. Trimetrexate can lower your blood counts (white blood cells, red blood cells, platelets). Your doctor will check your blood counts before and after each treatment to see its effect. Your doctor or nurse will give you specific instructions if your blood counts are low. Trimetrexate can decrease your white blood cell count. This can increase your risk of getting an infection. Report fever of 100.5°F or higher, or signs of infection such as pain in passing your urine, coughing, and bringing up sputum. Trimetrexate can decrease your platelet count. This can increase your risk of bleeding. DO NOT take any aspirin or aspirin–containing medicines. Report unusual bruising, or bleeding such as nosebleeds, bleeding gums when you brush your teeth, or black, tarry stools. Getting a wig before starting treatment may make it easier to deal with hair loss. Talk to your nurse or doctor about this. If your insurance does not cover it, there may be other resources to help you. Hair loss is temporary, and your hair will grow back after treatment.
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Organismos afectados
Los seres humanos, otros mamíferos, bacterias y protozoos