Categoria
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Nombres de marca,
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Analogos
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Marca los nombres de mezcla
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Formula quimica
C10H13NO3
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RX enlace
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/metyrosine.htm
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FDA hoja
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MSDS (hoja de seguridad de materiales)
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Sintesis de referencia
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Peso molecular
195.215 g/mol
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Punto de fusion
312.5 oC
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H2O Solubilidad
Muy poco soluble
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Estado
Solid
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LogP
-1.475
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Formas de dosificacion
Cápsulas de administración oral (250 mg)
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Indicacion
Para su uso en el tratamiento de pacientes con feocromocitoma para la preparación preoperatoria de los pacientes para la cirugía, tratamiento de los pacientes cuando la cirugía está contraindicada, y el tratamiento crónico de los pacientes con feocromocitoma maligno.
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Farmacologia
En pacientes con feocromocitoma, que producen cantidades excesivas de la norepinefrina y la epinefrina, la administración de uno a cuatro gramos de metirosina por día se ha reducido la biosíntesis de catecolaminas a partir de de 35 a 80 por ciento, medido por la excreción total de catecolaminas y sus metabolitos (metanefrinas y ácido vanililmandélico). El efecto bioquímico máximo por lo general ocurre en dos o tres días, y la concentración urinaria de catecolaminas y sus metabolitos por lo general vuelve a los niveles pre-tratamiento en tres o cuatro días después de metirosina se interrumpe. La mayoría de los pacientes con feocromocitoma tratados con experiencia metirosina disminución de la frecuencia y severidad de los ataques hipertensos con sus dolores de cabeza asociados, náuseas, sudoración y taquicardia. En los pacientes que responden, disminuye la presión arterial progresivamente durante los dos primeros días de terapia con metirosina, después de la retirada, la presión arterial suele aumentar gradualmente a los valores pre-tratamiento en dos o tres días.
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Absorcion
Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal.
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Toxicidad
Signos de sobredosis incluyen los efectos metirosina del sistema nervioso central en algunos pacientes incluso a dosis bajas. A dosis superiores a 2000 mg / día, un cierto grado de sedación o sensación de fatiga puede persistir. Dosis de 2000-4000 mg / día puede provocar ansiedad o depresión agitada, los efectos neuromusculares (incluyendo temblor fino de las manos, temblores graves del tronco, apretando la mandíbula con el trismo) ), Diarrea, y la disminución de la salivación con la boca seca. La toxicidad aguda de metirosina fue de 442 mg / kg y 752 mg / kg en la hembra de ratón y de rata respectivamente.
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Informacion de Pacientes
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Organismos afectados
Humanos y otros mamíferos