Categoria
Aquaresen
Marchi,
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Analoghi
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Marchi miscela
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Formula chimica
C10H13NO3
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/metyrosine.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
195.215 g/mol
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Temperatura di fusione
312.5 oC
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H2O Solubilita
Molto poco solubile
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Stato
Solid
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LogP
-1.475
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Forme di dosaggio
Capsule per somministrazione orale (250 mg)
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Indicazione
Per l'uso nel trattamento di pazienti con feocromocitoma per la preparazione preoperatoria dei pazienti per la chirurgia, la gestione dei pazienti quando la chirurgia è controindicata, e nel trattamento cronico dei pazienti con feocromocitoma maligno.
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Farmacologia
Nei pazienti con feocromocitoma, che producono quantità eccessive di adrenalina e noradrenalina, la somministrazione di 1-4 grammi di metyrosine al giorno ha ridotto biosintesi delle catecolamine da circa 35 al 80 per cento, come misurato dalla escrezione totale di catecolamine e loro metaboliti (metanefrina e vanillilmandelico). Il massimo effetto biochimico di solito si verifica entro due o tre giorni, e la concentrazione urinaria di catecolamine e loro metaboliti ritorna generalmente ai livelli pre-trattamento entro tre o quattro giorni dopo metyrosine è interrotto. La maggior parte dei pazienti con feocromocitoma trattati con esperienza metyrosine diminuita frequenza e la gravità degli attacchi ipertesi con i loro associati cefalea, nausea, sudorazione e tachicardia. Nei pazienti che rispondono, la pressione sanguigna diminuisce progressivamente durante i primi due giorni di terapia con metyrosine, dopo la sospensione, la pressione arteriosa di solito aumenta gradualmente ai valori pre-trattamento entro 2-3 giorni.
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Assorbimento
Ben assorbito dal tratto gastrointestinale.
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Tossicita
Segni di sovradosaggio includono quelli metyrosine effetti sul sistema nervoso centrale osservata in alcuni pazienti anche a bassi dosaggi. A dosi superiori a 2000 mg / die, un certo grado di sedazione o sensazione di stanchezza può persistere. Dosi di 2000-4000 mg / die possono provocare ansia o depressione agitata, effetti neuromuscolari (tra cui tremore delle mani, tremori lordo del tronco, serraggio della mandibola con trisma) ), Diarrea e diminuzione della salivazione con secchezza delle fauci. La tossicità acuta di metyrosine era 442 mg / kg e 752 mg / kg nel topo e nel ratto femmina rispettivamente.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi