Categoria
Tolmetine
Marchi,
Tolmetine
Analoghi
Tolmetine
Marchi miscela
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Formula chimica
C10H11F3N2O5
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/trifluridine.htm
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FDA foglio
Tolmetine
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
296.2 g/mol
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Temperatura di fusione
186-189 oC
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H2O Solubilita
1560 mg / L
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Stato
Solid
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LogP
-0.516
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Forme di dosaggio
Soluzione oftalmica 1% (gocce)
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Indicazione
Soluzione oftalmica per il trattamento della cheratocongiuntivite primay e ricorrenti cheratite epiteliale a causa di virus herpes simplex, tipi 1 e 2.
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Farmacologia
Trifluridina è un nucleoside pirimidinico fluorurato in vitro e in vivo contro il virus herpes simplex, tipi 1 e 2 e vacciniavirus. Alcuni ceppi di adenovirus sono anche inibito in vitro. Trifluridina è anche efficace nel trattamento della cheratite epiteliale che non ha risposto clinicamente per la somministrazione topica di idoxuridina o quando tossicità oculare o ipersensibilità ad idoxuridina si è verificato. In un numero minore di pazienti risultati resistenti a vidarabina attualità, trifluridina era anche efficace. Trifluridina interferisce con la sintesi del DNA in colture di cellule di mammifero. Tuttavia, , Il suo meccanismo di azione antivirale non sia completamente noto.
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Assorbimento
L'assorbimento sistemico di trifluridina a seguito di somministrazione terapeutica con oftalmico trifluridina sembra essere trascurabile.
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Tossicita
Sovradosaggio per instillazione oculare è improbabile perché qualsiasi eccesso di soluzione deve essere rapidamente espulso dal sacco congiuntivale. Sovradosaggio accidentale ingestione acuta per via orale non è avvenuto. Tuttavia, dovrebbe ingestione tali situazioni il dosaggio 75 mg di trifluridina in una bottiglia di 7,5 ml di trifluridina non è suscettibile di produrre effetti negativi. Singole dosi per via endovenosa di 1,5 a 30 mg / kg / die nei bambini e adulti con malattia neoplastica produrre reversibile depressione del midollo osseo come l'unico effetto tossico potenzialmente gravi e solo dopo 3-5 cicli di terapia. L'LD50 acuta orale nel topo e ratto è stato 4379 mg / kg o superiore.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Herpes virus umano