Categoria
Lampren
Marchi,
Lampren
Analoghi
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Marchi miscela
No information avaliable
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Formula chimica
C27H22Cl2N4
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RX link
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/clofazimine.htm
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FDA foglio
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DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
Nessuna informazione disponibile
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Peso molecolare
473.396 g/mol
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Temperatura di fusione
210-212 oC
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H2O Solubilita
0,225 mg / L (praticamente insolubile)
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Stato
Solid
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LogP
7.132
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Forme di dosaggio
Capsula (50 mg)
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Indicazione
Per il trattamento della lebbra lepromatosa, tra cui dapsone resistenti lebbra lepromatosa e la lebbra lepromatosa complicata da eritema nodoso leprosum.
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Farmacologia
Clofazimina esercita un effetto battericida lento sul Mycobacterium leprae (bacillo di Hansen). Clofazimina inibisce la crescita dei micobatteri e si lega preferenzialmente al DNA dei micobatteri. Clofazimine esercita anche proprietà antinfiammatorie nel controllo eritema nodoso reazioni leprosum. Clofazimina è altamente lipofilo e tende ad essere depositati prevalentemente nel tessuto adiposo e nelle cellule del reticolo-endoteliale sistema. E 'ripreso da macrofagi in tutto il corpo. Misurazione della concentrazione minima inibitoria (MIC) di bacilli clofazimina contro la lebbra in vitro non è ancora fattibile. Nella zampa del mouse sistema, la moltiplicazione dei M.leprae è inibita con l'introduzione di 0,0001% - 0,001% clofazimina nella dieta. Anche se l'uccisione dei batteri può iniziare subito dopo l'inizio del farmaco, non può essere misurato in tessuti bioptici prelevati da pazienti per mouse studi zampa fino a circa 50 giorni dopo l'inizio della terapia.
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Assorbimento
L'assorbimento varia da 45 al 62% dopo somministrazione orale nei pazienti lebbra. La biodisponibilità è circa il 70%. Cibo aumenta la biodisponibilità e la velocità di assorbimento.
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Tossicita
Orale, coniglio: LD50 = 3,3 g / kg; orale, mouse: LD50 => 4 g / kg. Gravi sintomi addominali hanno richiesto interventi di laparotomia esplorativa in alcuni pazienti in terapia clofazimina. Riportati rari casi hanno incluso splenica infarto, occlusione intestinale, e sanguinamento gastrointestinale. I decessi sono stati riportati, a seguito di gravi sintomi addominali.
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Informazioni paziente
Patients should be warned that Lamprene may cause a discoloration of the skin from red to brownish-black, as well
as discoloration of the conjunctivae, lacrimal fluid, sweat, sputum, urine, and feces. Patients should be advised
that skin discoloration, although reversible, may take several months or years to disappear after the conclusion of
therapy with Lamprene.
Patients should be told to take Lamprene with meals.
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Atto interessato organismi
Micobatteri