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Lampren
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Analogs
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Les marques melange
No information avaliable
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Formule chimique
C27H22Cl2N4
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic3/clofazimine.htm
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FDA fiche
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msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
473.396 g/mol
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Point de fusion
210-212 oC
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H2O Solubilite
0,225 mg / L (pratiquement insoluble)
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Etat
Solid
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LogP
7.132
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Formes pharmaceutiques
Capsule (50 mg)
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Indication
Pour le traitement de la lèpre lépromateuse, y compris la lèpre lépromateuse résistant à la dapsone et la lèpre lépromateuse compliquée par l'érythème noueux lépreux.
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Pharmacologie
La clofazimine exerce un effet bactéricide sur lente Mycobacterium leprae (bacille de Hansen). Clofazimine inhibe la croissance des mycobactéries et se lie préférentiellement à l'ADN de mycobactéries. La clofazimine exerce également propriétés anti-inflammatoires dans le contrôle de l'érythème noueux lépreux réactions. La clofazimine est très lipophile et a tendance à se déposer principalement dans les tissus adipeux et les cellules du système réticulo-endothélial système. Il est repris par des macrophages dans l'organisme. Mesure de la concentration minimale inhibitrice (CMI) de la clofazimine contre le bacille de la lèpre in vitro n'est pas encore réalisable. Dans le coussinet plantaire de la souris système, la multiplication des M.leprae est inhibée par l'introduction de 0,0001% - 0,001% clofazimine dans l'alimentation. Bien tuant bactérienne peut commencer peu après le début du traitement, il ne peut pas être mesurée en tissus de biopsie prélevées chez des patients pour les études de coussinet plantaire de la souris jusqu'à environ 50 jours après le début du traitement.
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Absorption
L'absorption varie de 45 à 62% après administration orale chez les patients de la lèpre. La biodisponibilité est d'environ 70%. Les aliments augmentent la biodisponibilité et de taux d'absorption.
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Toxicite
Voie orale, lapin: DL50 = 3,3 g / kg; orale, souris: LD50 => 4 g / kg. Sévère symptômes abdominaux ont nécessité laparotomies exploratoires chez certains patients sur la thérapie clofazimine. De rares cas ont inclus spléniques infarctus du myocarde, une occlusion intestinale, et des saignements gastro-intestinaux. Des décès ont été rapportés, suite à de graves symptômes abdominaux.
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Information pour les patients
Patients should be warned that Lamprene may cause a discoloration of the skin from red to brownish-black, as well
as discoloration of the conjunctivae, lacrimal fluid, sweat, sputum, urine, and feces. Patients should be advised
that skin discoloration, although reversible, may take several months or years to disappear after the conclusion of
therapy with Lamprene.
Patients should be told to take Lamprene with meals.
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Organismes affectes
Mycobactéries